Кеторол как обезболивающее в инъекциях¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется для быстрого купирования боли средней и высокой интенсивности в условиях стационара и в неотложной практике. Действующее вещество — кеторолак — относится к производным пирролопиррола и не является наркотическим анальгетиком, однако по силе обезболивающего эффекта сопоставим с некоторыми опиоидными препаратами при ряде болевых синдромов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кеторолак трометамин подавляет активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает болевую импульсацию, а влияние на центральные механизмы восприятия боли усиливает анальгетический эффект. Противовоспалительное действие у кеторолака выражено слабее, чем у некоторых других НПВС, тогда как обезболивающее — одно из наиболее сильных в группе.

При внутримышечном введении эффект развивается через 10–30 минут, при внутривенном — быстрее, в течение нескольких минут. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут после укола. Период полувыведения составляет около 4–6 часов, что определяет кратность введения.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного купирования острого болевого синдрома:

• послеоперационная боль, в том числе после хирургических вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в качестве компонента обезболивания);
• острая боль в спине, невралгии, миалгии;
• зубная боль, в том числе после стоматологических процедур.

Препарат применяется преимущественно в стационарных и неотложных условиях, когда требуется быстрое обезболивание, а приём таблеток невозможен или недостаточен.

¶Способы введения и дозирование

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Внутримышечная инъекция выполняется в крупную мышцу (чаще всего ягодичную), внутривенное введение — медленно, в течение не менее 15 секунд. Разовая доза для взрослых обычно составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном введении ограничена и зависит от возраста и массы тела.

Продолжительность применения инъекционной формы, как правило, не превышает 5 дней; далее пациента при необходимости переводят на пероральный приём. Такое ограничение связано с риском побочных эффектов при длительном использовании.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженных нарушениях функции почек и печени;
• склонности к кровотечениям, нарушениях свёртываемости крови;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• повышенной чувствительности к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 16 лет);
• после недавно перенесённого аортокоронарного шунтирования;
• при гиповолемии и обезвоживании.

Осторожность требуется у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боль в животе, диспепсия, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения артериального давления, отёки. Со стороны почек — повышение уровня креатинина, задержка жидкости, редко — острая почечная недостаточность. Описаны аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью аспирина, нарушения со стороны системы кроветворения.

Риск побочных эффектов возрастает при превышении доз, длительном применении, одновременном приёме других НПВС, глюкокортикоидов, антикоагулянтов.

¶Лекарственные взаимодействия

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС увеличивает вероятность язвообразования и поражения почек. Препарат ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств, повышает концентрацию лития и метотрексата в крови. Не рекомендуется сочетать с ацетилсалициловой кислотой из-за усиления нежелательных реакций.

¶Особенности применения и статус

Кеторолак не вызывает лекарственной зависимости и не относится к наркотическим средствам, поэтому не подпадает под предметно-количественный учёт как опиоидные анальгетики. Вместе с тем Всемирная организация здравоохранения и регуляторные органы ряда стран рекомендуют ограничивать длительность применения кеторолака, учитывая его влияние на желудочно-кишечный тракт, почки и систему свёртывания.

В Российской Федерации препарат отпускается по рецепту врача. Инъекционная форма применяется в медицинских учреждениях; самостоятельное введение раствора в домашних условиях без назначения и контроля специалиста недопустимо. Перед применением необходимо учитывать сопутствующие заболевания, принимаемые лекарства и индивидуальные противопоказания.