Кетопрофен внутримышечно: применение и свойства¶

Кетопрофен внутримышечно — способ парентерального введения нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) кетопрофена, при котором раствор вводится в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодичной области) для быстрого достижения системного обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Относится к группе производных пропионовой кислоты и применяется при острых болевых синдромах, когда пероральный приём невозможен или требуется ускоренное наступление действия.

¶Общая характеристика

Кетопрофен — неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетающий синтез простагландинов. Выпускается в форме раствора для инъекций с концентрацией 50 мг/мл (ампулы по 2 мл, что соответствует 100 мг действующего вещества). Внутримышечный путь обеспечивает биодоступность, близкую к 90 %, и начало эффекта в течение 15–30 минут, тогда как при пероральном приёме анальгезия развивается медленнее и зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 20–30 минут после инъекции. Период полувыведения составляет 1,5–2,5 часа; препарат метаболизируется в печени путём глюкуронирования и выводится преимущественно почками.

¶Показания

Внутримышечное введение применяют при состояниях, требующих быстрого купирования боли:

• острый болевой синдром средней и высокой интенсивности (послеоперационный, посттравматический);
• обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• радикулит, люмбаго, ишиалгия, невралгии;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках паллиативной помощи).

Инъекционная форма обычно используется как стартовая терапия с последующим переходом на пероральные или местные формы.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых — 100 мг (2 мл) внутримышечно 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Длительность парентерального применения ограничивают: как правило, не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на другие лекарственные формы. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек дозу снижают.

Раствор вводят глубоко в мышцу; перед инъекцией проверяют прозрачность и отсутствие осадка. Препарат не предназначен для внутривенного введения.

¶Противопоказания

Кетопрофен внутримышечно противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность и эффективность инъекционной формы у детей не установлены).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутримышечном введении затрагивают прежде всего желудочно-кишечный тракт, центральную нервную систему и место инъекции:

Риск gastrointestinalных осложнений выше у пациентов старше 65 лет и при длительном применении. Для снижения риска используют минимальные эффективные дозы и короткие курсы.

¶Особые указания и взаимодействия

Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений, и ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность желудочно-кишечных осложнений. Сочетание с метотрексатом и литием требует контроля их концентрации в крови.

При необходимости длительной терапии рекомендуется контроль картины крови, функции печени и почек, а также профилактическое назначение ингибиторов протонной помпы у пациентов группы риска.

¶Место в клинической практике

Инъекционная форма кетопрофена занимает нишу средств для быстрого обезболивания в неотложных и послеоперационных ситуациях, а также при невозможности перорального приёма. По силе анальгетического действия кетопрофен сопоставим с другими неселективными НПВП и уступает опиоидным анальгетикам, но лишён риска угнетения дыхания и зависимости. Выбор в пользу внутримышечного введения обусловлен компромиссом между скоростью эффекта и инвазивностью процедуры, что требует оценки соотношения пользы и риска для каждого пациента.