Кетоконазол в шампунях: применение и свойства¶

Кетоконазол — противогрибковое средство синтетического происхождения из группы имидазолов, применяемое преимущественно наружно. В дерматологии широко используется лекарственная форма в виде шампуня, предназначенная для лечения себорейного дерматита, перхоти и грибковых поражений кожи головы. Действующее вещество подавляет рост дерматофитов и дрожжеподобных грибов рода Malassezia, что определяет его терапевтический эффект.

¶Общие сведения

Кетоконазол был синтезирован в конце 1970-х годов и вошёл в клиническую практику в 1980-х. Химически представляет собой имидазольное производное, плохо растворимое в воде. Выпускается в нескольких формах: таблетки для приёма внутрь, кремы, мази и шампуни. Пероральные формы в настоящее время применяются ограниченно из-за риска гепатотоксичности и лекарственных взаимодействий; наружные средства, включая шампунь, считаются более безопасными.

Шампунь с кетоконазолом обычно содержит 1 % или 2 % активного вещества. Концентрация 1 % во многих странах реализуется без рецепта как средство от перхоти, тогда как 2 % отпускается по рецепту и позиционируется как лечебный препарат.

¶Механизм действия

Кетоконазол угнетает синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Вещество блокирует фермент 14α-деметилазу, относящийся к системе цитохрома P450. Нарушение целостности мембраны приводит к гибели грибковой клетки. Помимо противогрибкового, препарат обладает слабым андроген-блокирующим действием при системном применении, что не имеет существенного значения при наружном использовании.

Дрожжеподобные грибы рода Malassezia входят в состав нормальной микрофлоры кожи головы, однако их избыточный рост связывают с развитием перхоти и себорейного дерматита. Кетоконазол снижает их численность, уменьшая воспаление и шелушение.

¶Показания к применению

Шампунь с кетоконазолом применяется при следующих состояниях:

• Перхоть — умеренная и выраженная, сопровождающаяся зудом и шелушением.
• Себорейный дерматит волосистой части головы.
• Отрубевидный (разноцветный) лишай — при локализации на коже, покрытой волосами.
• Себорейный дерматит других участков тела (в составе комплексной терапии).
• Профилактика рецидивов грибковых поражений кожи головы.

¶Способы применения

Схема использования зависит от концентрации и цели лечения. Типовые рекомендации:

Шампунь наносят на влажные волосы и кожу головы, вспенивают, оставляют на 3–5 минут и тщательно смывают. Для лечения отрубевидного лишая на теле экспозицию иногда увеличивают. Длительность курса определяет врач; при хроническом течении возможно поддерживающее применение раз в 1–2 недели.

Важно наносить средство не только на волосы, но и на кожу головы, поскольку именно там локализуется возбудитель.

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что шампунь с кетоконазолом превосходит многие средства от перхоти по снижению численности Malassezia и уменьшению симптомов. Эффект обычно заметен после 2–4 применений, устойчивое улучшение — через несколько недель регулярного использования. При себорейном дерматите препарат уменьшает зуд, покраснение и шелушение, однако не устраняет предрасположенность к заболеванию, поэтому возможны рецидивы после отмены.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наружное применение переносится хорошо. Возможны местные реакции: сухость кожи головы, зуд, жжение, изменение текстуры волос, реже — контактный дерматит. При попадании в глаза возникает раздражение. Аллергические реакции встречаются редко.

Препарат не предназначен для нанесения на повреждённую кожу и слизистые оболочки. При беременности и в период грудного вскармливания применение допускается с осторожностью и по согласованию с врачом. У детей использование ограничено возрастом и конкретной инструкцией производителя.

Системное всасывание кетоконазола через кожу минимально, поэтому общетоксические эффекты при наружном применении маловероятны. Тем не менее при длительном использовании больших количеств теоретически возможно проникновение в кровоток.

¶Лекарственные взаимодействия

При наружном применении значимых взаимодействий с другими препаратами обычно не наблюдается. Однако при одновременном использовании пероральных форм кетоконазола возможны серьёзные взаимодействия с рядом лекарств, влияющих на систему цитохрома P450. Это касается, в частности, некоторых антикоагулянтов, противоаритмических средств и препаратов, удлиняющих интервал QT. Наружные формы в этом отношении считаются безопасными.

¶Отличия от других средств

Шампуни с кетоконазолом отличаются от цинк-содержащих и серных средств более выраженным противогрибковым действием. В сравнении с шампунями на основе пиритиона цинка или дисульфида селена кетоконазол целенаправленно воздействует на Malassezia. Некоторые пациенты отмечают, что при длительном применении эффективность снижается, что связывают с адаптацией грибка; в таких случаях практикуют чередование с препаратами других групп.

¶Хранение и меры предосторожности

Шампунь хранят при комнатной температуре, вдали от прямых солнечных лучей и источников тепла. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Не следует использовать средство после истечения срока годности. При случайном проглатывании необходимо обратиться за медицинской помощью.

Применение шампуня с кетоконазолом требует соблюдения инструкции: превышение частоты использования не ускоряет выздоровление, но повышает риск местного раздражения. При отсутствии улучшения в течение нескольких недель целесообразно обратиться к дерматологу для уточнения диагноза, поскольку перхоть и себорейный дерматит могут имитировать другие заболевания кожи головы.