Кардионат — лекарственный препарат мельдоний¶

Кардионат — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионата дигидрат). Относится к группе метаболических средств, применяемых преимущественно в кардиологии. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в виде капсул для приёма внутрь. В ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, препарат зарегистрирован как лекарственное средство; в США и большинстве стран Европейского союза мельдоний в качестве лекарства не одобрен и фигурирует в списках запрещённых допинговых субстанций.

¶Действующее вещество

Мельдоний — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), естественного предшественника карнитина в организме человека. Химическое название — 3-(2,2-диметилгидразинио)пропионата дигидрат. Молекулярная формула — C₆H₁₄N₂O₂. Вещество было синтезировано в 1970-х годах в Институте органического синтеза Латвийской АН; автором разработки считается химик Иварс Калвиньш. Изначально соединение изучалось как средство, влияющее на энергетический обмен в клетках.

¶Механизм действия

Мельдоний угнетает активность фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что приводит к снижению синтеза карнитина из ГББ. В результате в клетке накапливается ГББ, обладающий, по данным разработчиков, сосудорасширяющими свойствами, а концентрация карнитина падает. Поскольку карнитин участвует в транспорте жирных кислот в митохондрии, ограничение его синтеза переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Этот эффект рассматривается как «оптимизация» потребления кислорода клеткой, что особенно значимо при ишемии — состоянии, когда доставка кислорода к тканям снижена.

Дополнительно сообщается о влиянии препарата на синтез оксида азота и на реологические свойства крови, однако убедительность этих данных в независимых исследованиях остаётся предметом дискуссии.

¶Показания и применение

В странах, где препарат зарегистрирован, его назначают при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• нарушения кровоснабжения головного мозга, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• сниженная работоспособность, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комплексного лечения).

Препарат применяется как в монотерапии в отдельных случаях, так и в сочетании с другими кардиологическими средствами. Курс лечения и дозировка определяются врачом; при внутривенном введении препарат часто вводят в течение нескольких дней с последующим переходом на пероральную форму.

¶Формы выпуска

Помимо «Кардионата», мельдоний выпускается под другими торговыми названиями, среди которых наиболее известен «Милдронат». Разные бренды содержат одно и то же действующее вещество.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относят головную боль, тахикардию, изменения артериального давления, диспепсические явления, возбуждение, аллергические реакции. Препарат противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, при нарушениях венозного оттока, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, в период беременности и лактации, а также в детском возрасте (для ряда форм). Как и любое лекарственное средство, мельдоний не следует применять без назначения врача.

¶Правовой статус и допинговый скандал

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это решение вызвало широкий резонанс: в течение 2016 года положительные пробы на мельдоний были зафиксированы у десятков спортсменов, преимущественно из России и стран Восточной Европы. Многие атлеты заявляли, что принимали препарат до вступления запрета в силу и не знали о его статусе. WADA провела дополнительные исследования по срокам выведения вещества из организма, после чего часть дисквалификаций была смягчена или отменена.

В США мельдоний не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и не продаётся как лекарство; в странах ЕС он также не имеет широкой регистрации. При этом в России, Латвии, Литве, Казахстане, Украине и ряде других государств препарат остаётся доступным по рецепту.

¶Научная дискуссия

Эффективность мельдония оценивается неоднозначно. Часть исследований, выполненных преимущественно в странах, где препарат зарегистрирован, сообщает о положительном влиянии на переносимость физических нагрузок и на течение ишемической болезни сердца. В то же время систематические обзоры и метаанализы, опубликованные в независимых международных журналах, указывают на методологические ограничения таких работ: малые выборки, отсутствие должного контроля, возможную предвзятость. Ряд экспертов считает доказательства клинической пользы недостаточными, а другие полагают, что препарат может быть полезен в отдельных группах пациентов. Это расхождение — одна из причин разного регуляторного статуса мельдония в разных странах.

¶Интересные факты

• Разработчик мельдония Иварс Калвиньш — латвийский химик и общественный деятель, автор ряда изобретений в области органического синтеза.
• В 2016 году мельдоний стал одной из самых обсуждаемых субстанций в мировом спорте, породив волну публикаций и разбирательств.
• Период полувыведения мельдония из организма может достигать нескольких суток, что осложняет определение точного времени приёма при допинг-контроле.