Карбамазепин-АЛСИ — противоэпилептический препарат¶

Карбамазепин-АЛСИ — российский лекарственный препарат на основе карбамазепина, противоэпилептическое средство, выпускаемое в форме таблеток. Относится к группе антиконвульсантов и применяется преимущественно при эпилепсии, а также при некоторых болевых синдромах и аффективных расстройствах. Название образовано от международного непатентованного наименования действующего вещества и аббревиатуры производителя — фармацевтической компании «АЛСИ Фарма».

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — карбамазепин, производное дибензазепина. Международное непатентованное наименование: карбамазепин (Carbamazepine). Торговое наименование конкретной российской формы — «Карбамазепин-АЛСИ». Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, обычно в дозировках 200 мг и 400 мг. Отпускается по рецепту врача.

Карбамазепин был синтезирован в 1950-х годах швейцарским химиком Вальтером Шиндлером в лаборатории компании Ciba (позднее вошла в состав Novartis). Первоначально соединение рассматривалось как потенциальный антидепрессант, однако в ходе клинических испытаний обнаружилась его высокая эффективность при эпилепсии. С 1962 года карбамазепин применяется в клинической практике как противоэпилептическое средство. Впоследствии были выявлены его свойства при невралгии тройничного нерва и биполярном аффективном расстройстве.

¶Механизм действия

Карбамазепин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нейронов, что снижает их способность к генерации повторных высокочастотных разрядов. Это уменьшает распространение патологического возбуждения в центральной нервной системе и препятствует формированию эпилептических приступов. Дополнительно препарат влияет на обмен некоторых нейромедиаторов, в частности снижает высвобождение глутамата и модулирует активность аденозиновых рецепторов.

Точный механизм действия при невралгии тройничного нерва связывают со стабилизацией мембран нервных волокон и подавлением эктопических разрядов в повреждённых участках нерва.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению карбамазепина:

• эпилепсия — как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения (парциальные приступы, генерализованные тонико-клонические приступы);
• невралгия тройничного нерва (тик дулорё) — препарат считается средством первой линии;
• биполярное аффективное расстройство — для профилактики маниакальных и депрессивных фаз;
• некоторые болевые синдромы нейропатического характера;
• алкогольная абстиненция (в отдельных схемах лечения).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада), угнетении костномозгового кроветворения в анамнезе, печёночной порфирии, одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к карбамазепину или структурно близким соединениям (например, трициклическим антидепрессантам).

Среди побочных эффектов наиболее часто отмечаются:

Тяжёлые кожные реакции чаще связаны с наличием определённого генетического маркёра — аллеля HLA-B*1502, распространённого среди выходцев из Юго-Восточной Азии. В связи с этим перед началом лечения в ряде случаев рекомендуется генетическое тестирование.

¶Особенности и взаимодействия

Карбамазепин является индуктором микросомальных ферментов печени (в частности, цитохрома P450), что ускоряет метаболизм многих других лекарств и снижает их эффективность. К ним относятся пероральные контрацептивы, некоторые антикоагулянты, противосудорожные средства, антибиотики и психотропные препараты. Одновременный приём с другими индукторами или ингибиторами печёночных ферментов требует коррекции дозы.

Концентрация карбамазепина в крови может значительно варьироваться, поэтому при длительной терапии нередко проводят терапевтический лекарственный мониторинг. Это особенно важно из-за узкого терапевтического диапазона: превышение концентрации ведёт к токсическим эффектам, а снижение — к потере эффективности.

При резкой отмене препарата возможно возобновление приступов, поэтому отмену проводят постепенно, под наблюдением врача.

¶Применение при беременности

Карбамазепин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Его применение при беременности связано с повышенным риском врождённых пороков развития у плода, в частности дефектов нервной трубки. Поэтому назначение препарата беременным или планирующим беременность женщинам требует тщательной оценки соотношения пользы и риска, по возможности — перевода на альтернативную терапию или назначения фолиевой кислоты.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат карбамазепина (торговое наименование «Финлепсин»), так и многочисленные дженерики, включая «Карбамазепин-АЛСИ», «Карбамазепин-Ферейн», «Зептол» и другие. Дженерики содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и биоэквивалентностью. Взаимозаменяемость препаратов определяется результатами исследований биоэквивалентности, проводимых в соответствии с регуляторными требованиями.

¶Правовой статус

В Российской Федерации карбамазепин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он относится к рецептурным средствам; его оборот регулируется законодательством о лекарственных средствах. В ряде стран препарат подлежит особому учёту в связи с возможностью злоупотребления и риском передозировки.

¶Литература и источники

Сведения о препарате содержатся в инструкции по медицинскому применению, Государственном реестре лекарственных средств, а также в профильных руководствах по эпилептологии и клинической фармакологии. Данные о механизме действия и взаимодействиях основаны на результатах фармакологических и клинических исследований, публикуемых в рецензируемых медицинских изданиях.