Кальция фолинат-СЗ — лекарственный препарат¶

Кальция фолинат-СЗ — российский лекарственный препарат на основе кальция фолината (фолиновой кислоты, лейковорина), относящийся к группе антидотов и цитопротекторов, применяемых преимущественно в онкологии и при передозировке антагонистами фолиевой кислоты. Выпускается в форме раствора для инъекций и предназначен для восполнения запасов восстановленных фолатов в организме, что позволяет снижать токсичность ряда противоопухолевых средств и корректировать нарушения обмена фолатов. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — кальция фолинат (calcium folinate), представляющий собой кальциевую соль фолиновой кислоты (5-формилтетрагидрофолата). Фолиновая кислота является восстановленной формой фолиевой кислоты и не требует ферментативного восстановления дигидрофолатредуктазой для участия в метаболизме. Именно эта особенность лежит в основе её применения как «спасающего» средства (rescue) при терапии антагонистами фолатов.

Молекулярная формула кальция фолината — C₂₀H₂₁CaN₇O₇ (в пересчёте на безводную форму); молекулярная масса около 511,5 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы.

¶Фармакологическое действие

Фолиновая кислота в организме превращается в активные коферментные формы тетрагидрофолата, которые участвуют в синтезе нуклеотидов (тимидилата и пуринов) и в метаболизме аминокислот. Введение кальция фолината:

• восполняет пул восстановленных фолатов в клетках;
• обеспечивает синтез ДНК и деление клеток в быстро пролиферирующих тканях;
• ослабляет цитотоксическое действие антагонистов фолиевой кислоты (в первую очередь метотрексата) на нормальные ткани.

При этом механизм «спасения» основан на том, что фолиновая кислота поступает в клетку уже в восстановленной форме и обходит блокированный фермент дигидрофолатредуктазу, который инактивируется метотрексатом.

¶Показания к применению

Основные показания к применению кальция фолината:

В онкологической практике препарат применяется по строго определённым схемам, зависящим от концентрации метотрексата в плазме крови, что требует лабораторного мониторинга.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Дозировка определяется индивидуально и зависит от конкретного протокола химиотерапии, площади поверхности тела пациента, концентрации метотрексата в сыворотке и функции почек. При «спасающей» терапии введение обычно начинают через 12–24 часа после инфузии метотрексата и продолжают до снижения его концентрации ниже порогового уровня.

Самовольное изменение дозы недопустимо; режим введения устанавливает врач-онколог или гематолог.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к компонентам препарата;
• выраженную гиперкальциемию (избыток кальция в крови);
• тяжёлые нарушения функции почек;
• некоторые формы анемии, не связанные с дефицитом фолатов (например, В₁₂-дефицитная анемия без подтверждённого диагноза).

Особые указания включают необходимость контроля уровня кальция, калия и функции почек при длительном введении. При лечении метотрексатом важно строго соблюдать сроки введения кальция фолината — как слишком раннее, так и слишком позднее введение снижает эффективность терапии. Препарат не предназначен для самостоятельного применения и отпускается по рецепту.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции (сыпь, крапивница, редко — анафилаксия);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея);
• гиперкальциемия при длительном применении;
• бессонница, возбуждение, депрессия (редко);
• реакции в месте инъекции.

Частота и выраженность побочных эффектов зависят от дозы, длительности терапии и общего состояния пациента.

¶Формы выпуска и хранение

Кальция фолинат-СЗ выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах с различной концентрацией действующего вещества. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя; замораживание не допускается. Срок годности и условия хранения приводятся на упаковке.

¶Место в терапии и значение

Кальция фолинат занимает важное место в сопроводительной терапии онкологических заболеваний: он позволяет применять высокие дозы метотрексата, повышая эффективность лечения при контролируемой токсичности. Помимо онкологии, препарат используется как антидот при случайных и намеренных передозировках антагонистов фолатов. Российский препарат «Кальция фолинат-СЗ» является одним из доступных на отечественном рынке дженериков фолиновой кислоты наряду с зарубежными аналогами.