Изоприм — лекарственное средство на основе изониазида¶

Изоприм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является противотуберкулёзное средство изониазид (изоникотиноилгидразид). Относится к группе противотуберкулёзных препаратов первого ряда (основных) и применяется главным образом в терапии туберкулёза лёгких и других форм туберкулёзной инфекции. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и растворов для инъекций; в странах постсоветского пространства известен как одно из торговых названий изониазида наряду с «Тубазидом» и «Изониазидом».

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет изониазид — гидразид изоникотиновой кислоты, синтезированный в начале XX века и вошедший в клиническую практику в 1950-х годах. Это один из наиболее эффективных и широко применяемых бактерицидных средств в отношении микобактерий туберкулёза (Mycobacterium tuberculosis). Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевых кислот — компонентов клеточной стенки микобактерий, что приводит к нарушению её структуры и гибели возбудителя. Изониазид активен в отношении активно размножающихся микобактерий и в меньшей степени — в отношении покоящихся форм.

¶Формы выпуска и состав

Изоприм производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь, содержащие изониазид в дозировках 100, 200 или 300 мг;
• раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения);
• в комбинированных препаратах — в сочетании с рифампицином, пиразинамидом, этамбутолом и другими противотуберкулёзными средствами.

Вспомогательные вещества зависят от конкретного производителя и формы выпуска.

¶Применение

Препарат применяется в составе комплексной терапии туберкулёза, в том числе:

• при лечении впервые выявленного туберкулёза лёгких;
• при туберкулёзе различных локализаций (костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек);
• в фазе интенсивной терапии и в фазе продолжения лечения;
• для химиопрофилактики у лиц, контактировавших с больными туберкулёзом, и у инфицированных лиц из групп риска.

Изониазид входит в схемы лечения, рекомендованные Всемирной организацией здравоохранения, и включён в перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

¶Дозирование и режим приёма

Дозы подбираются индивидуально с учётом массы тела, возраста, формы и тяжести заболевания, а также функции печени и почек. Обычно взрослым назначают 5–10 мг/кг в сутки; при тяжёлых формах доза может повышаться. Препарат принимают внутрь до еды; при плохой переносимости — после еды. Длительность курса определяется схемой химиотерапии и может составлять несколько месяцев.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• гепатотоксичность — повышение активности трансаминаз, редко — лекарственный гепатит;
• периферическая нейропатия, связанная с нарушением метаболизма витамина B6 (пиридоксина);
• головная боль, головокружение, раздражительность, нарушения сна;
• тошнота, рвота, боли в животе;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Для профилактики нейропатии изониазид часто назначают вместе с пиридоксином. При появлении признаков гепатотоксичности препарат временно отменяют.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к изониазиду;
• острых заболеваниях печени и выраженных нарушениях её функции;
• эпилепсии и склонности к судорожным приступам (в ряде случаев — с осторожностью);
• полиневритах в анамнезе.

С осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, беременности и в период грудного вскармливания. Во время лечения контролируют функцию печени и периферическую нервную систему.

¶Взаимодействия

Изониазид является ингибитором некоторых ферментов печени, что может замедлять метаболизм других лекарств и усиливать их токсичность. Значимые взаимодействия отмечены с:

• рифампицином (повышается риск гепатотоксичности);
• фенитоином, карбамазепином (усиление их действия);
• алкоголем (возрастает риск поражения печени);
• антацидами, содержащими алюминий (снижают всасывание).

¶Правовой статус и обращение

Изоприм, как и другие препараты изониазида, отпускается по рецепту врача. Лечение туберкулёза проводится под контролем противотуберкулёзного диспансера в рамках государственных программ борьбы с туберкулёзом. Самовольное применение и прерывание курса недопустимы, поскольку это способствует формированию лекарственной устойчивости микобактерий.

¶Значение и место в терапии

Изониазид остаётся одним из базовых препаратов противотуберкулёзной химиотерапии на протяжении более полувека. Его высокая бактерицидная активность и относительно невысокая стоимость обеспечивают широкое применение в национальных программах борьбы с туберкулёзом. Основные проблемы, связанные с препаратом, — гепатотоксичность и рост устойчивости микобактерий, что требует строгого соблюдения схем лечения и лабораторного контроля.