Ипратропия бромид в форме аэрозоля¶

Ипратропия бромид — синтетическое антихолинергическое (м-холиноблокирующее) средство, применяемое преимущественно в пульмонологии для расширения бронхов. В форме аэрозоля (дозированного ингаляционного аэрозоля) препарат используется для лечения и профилактики бронхоспазма при хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и бронхиальной астме. Действующее вещество — четвертичное производное атропина, плохо проникающее через биологические барьеры, что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Общая характеристика

Ипратропия бромид относится к группе ингаляционных антихолинергиков короткого действия. Международное непатентованное наименование — ипратропия бромид (Ipratropium bromide). Молекулярная масса — около 430 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. В аэрозольных формах обычно присутствует в виде раствора, распыляемого под давлением пропеллента, либо в виде раствора для ингаляций через небулайзер.

Терапевтический эффект развивается через 5–15 минут после ингаляции и сохраняется 4–6 часов. Препарат не купирует острый приступ так быстро, как бета-2-агонисты короткого действия, поэтому чаще применяется в комбинации с ними или для поддерживающей терапии.

¶Механизм действия

Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов. Ацетилхолин, высвобождаемый из окончаний парасимпатических нервов, в норме вызывает сужение бронхов; блокада рецепторов устраняет этот эффект и приводит к расширению дыхательных путей. Дополнительно препарат снижает секрецию слизи и уменьшает отёк слизистой.

Поскольку вещество является четвертичным аммониевым соединением, оно практически не всасывается в системный кровоток при ингаляции, что ограничивает влияние на центральную нервную систему и другие органы.

¶Показания к применению

Основные показания к использованию аэрозоля:

• хроническая обструктивная болезнь лёгких — для уменьшения одышки и улучшения бронхиальной проходимости;
• бронхиальная астма — как дополнение к бета-2-агонистам, особенно при обострениях;
• хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом;
• подготовка дыхательных путей перед ингаляцией других лекарств (например, муколитиков).

При остром приступе удушья препарат применяют в комбинации с сальбутамолом или фенотеролом, поскольку такая комбинация действует быстрее и сильнее.

¶Способ применения и дозы

Аэрозоль предназначен для ингаляционного введения через рот. Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 1–2 вдоха (по 20 мкг действующего вещества за вдох) 3–4 раза в сутки. При обострениях врач может увеличить частоту приёмов. Максимальная суточная доза обычно не превышает 12 вдохов.

Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и распылить одну дозу в воздух для проверки. При ингаляции необходимо плотно обхватить мундштук губами, нажать на клапан в начале вдоха и задержать дыхание на несколько секунд. После применения рекомендуется прополоскать рот.

Для пациентов, которым трудно синхронизировать вдох и нажатие, применяют спейсер — специальную камеру, облегчающую доставку препарата в дыхательные пути.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при ингаляционном применении возникают относительно редко и чаще связаны с местным раздражением:

• сухость во рту, неприятный привкус;
• кашель, раздражение глотки;
• головная боль, головокружение;
• тошнота;
• при попадании в глаза — нарушение аккомодации, боль, повышение внутриглазного давления.

Системные эффекты (тахикардия, задержка мочи, запор) возможны при превышении дозы или у чувствительных пациентов. При попадании аэрозоля в глаза описаны случаи острого закрытоугольного приступа глаукомы, поэтому при ингаляции следует избегать распыления в сторону лица.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ипратропию или атропину, а также при некоторых формах глаукомы и обструкции мочевыводящих путей. С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма, беременности и в период лактации.

Не рекомендуется самостоятельно изменять дозу или частоту ингаляций. При отсутствии эффекта или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Ипратропия бромид усиливает действие бета-2-агонистов и теофиллина. Совместное применение с другими антихолинергическими средствами повышает риск системных побочных эффектов. Одновременное использование с некоторыми противоаритмическими препаратами требует контроля со стороны врача.

¶Формы выпуска и хранение

Аэрозоль выпускается в металлических баллончиках с дозирующим клапаном, обычно содержащих 200 доз. Также существуют растворы для ингаляций в небулайзере и комбинированные препараты с фенотеролом. Хранить баллончик следует при температуре не выше 25 °C, вдали от источников тепла и прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте. Баллон нельзя прокалывать или сжигать даже после использования.

¶Особые указания

При первом применении или после длительного перерыва возможен слабый эффект, что связано с необходимостью адаптации техники ингаляции. Пациентам с бронхиальной астмой важно иметь под рукой средство для быстрого купирования приступа, поскольку ипратропий не относится к препаратам неотложной помощи. Регулярное использование аэрозоля должно сопровождаться периодическим контролем функции внешнего дыхания.