Ингибиторы SGLT2 в терапии диабета¶

Ингибиторы SGLT2 — класс пероральных гипогликемических препаратов, блокирующих белок-транспортёр натрия-глюкозы 2-го типа (SGLT2) в проксимальных канальцах почек. За счёт этого снижается обратное всасывание глюкозы и она выводится с мочой, что приводит к уменьшению концентрации глюкозы в крови независимо от секреции инсулина. Препараты применяются преимущественно при сахарном диабете 2-го типа.

¶Механизм действия

SGLT2 отвечает примерно за 90 % реабсорбции глюкозы в почках. Его ингибирование вызывает глюкозурию — выведение глюкозы с мочой, что снижает её уровень в плазме. Поскольку механизм не связан с инсулином, эффект сохраняется при сниженной функции бета-клеток. Дополнительно препараты усиливают натрийурез, что умеренно снижает артериальное давление и массу тела.

¶Представители

К основным ингибиторам SGLT2 относятся:

• дапаглифлозин;
• эмпаглифлозин;
• канаглифлозин;
• эртуглифлозин.

Они различаются селективностью, фармакокинетикой и набором одобренных показаний.

¶Применение

Препараты назначают при сахарном диабете 2-го типа как в монотерапии, так и в комбинации с метформином, инсулином и другими средствами. Отдельные представители одобрены при хронической сердечной недостаточности и хронической болезни почек — независимо от наличия диабета, поскольку снижают риск госпитализаций и прогрессирования почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные явления — инфекции мочевыводящих путей и генитальный микоз, связанные с глюкозурией. Реже отмечаются дегидратация, гипотензия и диабетический кетоацидоз, в том числе с нормальным уровнем глюкозы. Требуется осторожность при склонности к обезвоживанию и у пожилых пациентов.

¶Значение

Ингибиторы SGLT2 стали одним из значимых классов в диабетологии 2010-х годов: они не только снижают глюкозу, но и улучшают кардиоренальные исходы, что изменило подходы к лечению диабета 2-го типа и сопутствующих заболеваний.