Иглонин — антикоагулянт из группы гепаринов¶

Иглонин — торговое наименование лекарственного препарата на основе гепарина натрия, антикоагулянта прямого действия, применяемого для профилактики и лечения тромбообразования. Выпускается в форме раствора для инъекций и предназначен для парентерального введения. Относится к группе антитромботических средств, влияющих на систему свёртывания крови.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — гепарин натрия, представляющий собой смесь сульфатированных мукополисахаридов (гликозаминогликанов) с молекулярной массой от 3 до 40 кДа. Гепарин был открыт в 1916 году студентом-медиком Джеем Маклином и назван по органу, из которого впервые выделен, — печени (греч. hepar). В клиническую практику введён в 1930-х годах. Иглонин — одно из многих торговых наименований гепарина, зарегистрированных в странах постсоветского пространства.

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка желтоватого раствора в ампулах и флаконах. Концентрация обычно составляет 5000 МЕ (международных единиц) в 1 мл. Активность гепарина выражается именно в международных единицах, а не в миллиграммах, поскольку препарат представляет собой смесь молекул с разной степенью сульфатирования и неоднородной биологической активностью.

¶Механизм действия

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия: он не подавляет синтез факторов свёртывания в печени, а непосредственно инактивирует уже присутствующие в крови факторы. Основной механизм связан с образованием комплекса гепарина с антитромбином III — естественным ингибитором сериновых протеаз плазмы. Связывание гепарина с антитромбином III вызывает конформационные изменения в его молекуле, многократно ускоряя инактивацию тромбина (фактора IIa) и фактора Xa. В результате замедляются все три фазы свёртывания крови: образование протромбиназы, превращение протромбина в тромбин и переход фибриногена в фибрин.

Кроме антикоагулянтного действия, гепарин обладает рядом дополнительных эффектов: подавляет активность гиалуронидазы, снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, влияет на липидный обмен, активируя липопротеинлипазу. Эти свойства определяют более широкий спектр применения по сравнению с чисто антикоагулянтным.

¶Показания к применению

Иглонин применяется в следующих основных ситуациях:

• профилактика и терапия тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• лечение острого коронарного синдрома, включая инфаркт миокарда, в составе комплексной терапии;
• профилактика тромбообразования при операциях на сердце и сосудах, при экстракорпоральном кровообращении, гемодиализе;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика свёртывания крови в системах для переливания и в лабораторной практике;
• тромбоэмболические осложнения при мерцательной аритмии, протезировании клапанов сердца.

В ряде случаев гепарин применяется местно — в составе мазей и гелей при тромбофлебите поверхностных вен, геморрое, отёках и травмах.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к гепарину, при заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью: гемофилии, тромбоцитопении, геморрагическом инсульте, язвенной болезни в стадии обострения, тяжёлой гипертензии, недавних травмах и операциях. Ограничения касаются также беременности, периода лактации, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым и опасным осложнением является кровотечение различной локализации — от небольших гематом в месте инъекции до желудочно-кишечных и внутричерепных кровоизлияний. Возможно развитие гепарининдуцированной тромбоцитопении — иммуноопосредованного состояния, при котором снижение числа тромбоцитов парадоксально сопровождается тромбозами. Реже наблюдаются аллергические реакции, повышение уровня печёночных ферментов, остеопороз при длительном применении, алопеция.

При передозировке используется специфический антидот — протамина сульфат, нейтрализующий гепарин за счёт образования неактивного комплекса.

¶Особенности применения

Дозирование подбирается индивидуально с учётом массы тела, показаний и лабораторных данных. Контроль терапии осуществляется по активированному частичному тромбопластиновому времени (АЧТВ) и другим коагулологическим тестам. При внутривенном введении эффект наступает практически сразу и длится 4–5 часов; при подкожном введении действие более продолжительное. Препарат не всасывается при приёме внутрь, поэтому применяется только парентерально. Гепарин не проникает через плацентарный барьер, что отличает его от ряда пероральных антикоагулянтов.

¶Место среди антикоагулянтов

Гепарин относится к нефракционированным антикоагулянтам. Помимо него, в клинической практике используются низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, надропарин, дальтепарин), обладающие более предсказуемым действием и реже требующие лабораторного контроля. Существуют также прямые пероральные антикоагулянты (ривароксабан, апиксабан, дабигатран) и непрямые (варфарин). Нефракционированный гепарин сохраняет значение при необходимости быстрого и легко управляемого эффекта, а также при высоком риске кровотечений, поскольку его действие можно быстро нейтрализовать протамином.

¶Хранение и обращение

Раствор хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно от 2 до 25 °C. Замораживание не допускается. Срок годности и условия конкретной серии определяются инструкцией производителя. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение недопустимо из-за высокого риска геморрагических осложнений.