Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарство. Международное непатентованное наименование — ibuprofenum; торговые названия включают «Нурофен», «Ибупрофен», «Мотрин», «Адвил» и другие. Выпускается в форме таблеток, капсул, суспензий, ректальных суппозиториев и растворов для инъекций. Отпускается преимущественно без рецепта в низких дозировках; входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶История

Ибупрофен синтезирован в 1961 году в британской фармацевтической компании Boots группой под руководством Стюарта Адамса. Исследователи искали безопасный анальгетик, не уступающий аспирину, но лучше переносимый. Первым препаратом группы стал ибупрофен, запатентованный в 1962 году. В 1969 году он начал продаваться в Великобритании как рецептурное средство под названием Brufen. В 1974 году одобрен в США, а в 1983 году в Великобритании впервые разрешён к безрецептурной продаже. В 1984 году статус безрецептурного препарата присвоен и в США. Позднее ибупрофен вошёл в число самых распространённых безрецептурных анальгетиков мира.

¶Химия и механизм действия

По химической структуре ибупрофен — 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота, слабая кислота, плохо растворимая в воде. Молекула хиральна: существует в виде двух энантиомеров, причём фармакологически активен преимущественно S-(+)-изомер, тогда как R-(−)-изомер в организме частично превращается в активную форму.

Механизм действия связан с обратимым ингибированием циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов уменьшает воспаление, боль и лихорадку. Ингибирование ЦОГ-1 в желудке объясняет риск поражения слизистой желудочно-кишечного тракта.

¶Показания и применение

Ибупрофен применяют при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, суставная боль, боль при менструации);
• лихорадке при инфекционных и простудных заболеваниях;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартроз, ревматоидный артрит) — в рецептурных дозах.

Дозировка для взрослых при безрецептурном приёме обычно составляет 200–400 мг каждые 4–6 часов, не более 1200 мг в сутки без наблюдения врача. Детям назначают в виде суспензии с расчётом по массе тела.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ибупрофен быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывается с белками плазмы более чем на 90%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боль в животе, изжога. К серьёзным рискам относятся язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, особенно при длительном приёме и у пожилых. Возможны повышение артериального давления, задержка жидкости, нарушение функции почек, аллергические реакции, редко — поражение печени.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих периодах, тяжёлую сердечную, печёночную и почечную недостаточность, третий триместр беременности, повышенную чувствительность к НПВС, в том числе «аспириновую астму».

¶Взаимодействия

Ибупрофен усиливает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений; снижает действие некоторых гипотензивных и мочегонных средств; при одновременном приёме с другими НПВС и глюкокортикоидами возрастает риск поражения желудка. Совместный приём с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может ослаблять её кардиопротекторное действие.

¶Место среди НПВС

Ибупрофен относят к НПВС с умеренным противовоспалительным и выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. По переносимости при кратковременном приёме он считается относительно безопасным и потому широко распространён как средство самопомощи. По объёму продаж входит в число наиболее востребованных анальгетиков в мире.

¶Правовой статус

В России ибупрофен зарегистрирован как безрецептурное и рецептурное средство в зависимости от дозировки и формы выпуска. ВОЗ включает его в список основных лекарственных средств. В ряде стран существуют ограничения на продажу больших упаковок и высоких дозировок.

¶Интересные факты

Ибупрофен стал одним из первых НПВС, переведённых из рецептурной категории в безрецептурную. Его открытие принесло Стюарту Адамсу и коллегам признание в фармакологии; сам исследователь принимал препарат для проверки переносимости. Название происходит от изобутилфенилпропионовой кислоты.