Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарство. Выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, гелей, ректальных свечей и растворов для инъекций. Международное непатентованное наименование — ибупрофен; торговых названий существует множество (Нурофен, Ибупрофен, Адвил, Мотрин и другие). Препарат включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

¶История открытия

Ибупрофен синтезирован в Великобритании в 1961 году в исследовательской лаборатории компании Boots фармакологом Стюартом Адамсом и химиком Джоном Николсоном. Работа велась в рамках поиска безопасного анальгетика, который мог бы заменить аспирин при меньшем раздражении желудка. Первые испытания на человеке провели в 1966 году, а в 1969 году препарат был зарегистрирован в Великобритании под торговым названием Brufen. В США ибупрофен получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1974 году, первоначально как рецептурное средство. В 1983 году в Великобритании, а в 1984 году в США он был разрешён к безрецептурной продаже, что сделало его одним из самых доступных обезболивающих в мире.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре ибупрофен — это 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота. Молекула существует в виде двух энантиомеров; фармакологическую активность проявляет преимущественно S(+)-форма, тогда как R(-)-форма в организме частично превращается в активную. Обычный препарат представляет собой рацемическую смесь.

Механизм действия связан с обратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов уменьшает воспаление, боль и лихорадку. Ибупрофен относится к неселективным НПВС: он подавляет обе изоформы ЦОГ, что объясняет как терапевтические эффекты, так и побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2 часов. Суточная доза для взрослых при безрецептурном применении обычно не превышает 1200 мг, максимальная суточная доза по рецепту — до 2400–3200 мг в зависимости от показаний.

¶Показания и применение

Ибупрофен применяется при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: головной и зубной боли, боли в спине, мышечной боли, менструальной боли;
• лихорадке при инфекционных и простудных заболеваниях, в том числе у детей;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите;
• воспалительных процессах мягких тканей и суставов.

В педиатрии широко используется суспензия для снижения температуры и облегчения боли; дозировка рассчитывается по массе тела ребёнка. Наружные формы (гели, кремы) применяются местно при мышечной и суставной боли.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боль в животе, в тяжёлых случаях — язвы и кровотечения. Риск возрастает при длительном приёме, у пожилых людей и при сочетании с другими НПВС или глюкокортикоидами.

Другие возможные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, повышенный риск тромботических осложнений при длительном применении высоких доз;
• со стороны почек — задержка жидкости, нарушение функции почек;
• аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью аспирина;
• со стороны центральной нервной системы — головокружение, головная боль, редко — нарушения зрения.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих периодах, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, сердечную недостаточность, повышенную чувствительность к НПВС, а также поздние сроки беременности. Препарат не рекомендуется при беременности в третьем триместре и с осторожностью применяется в первые два триместра и при грудном вскармливании.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может ослаблять действие некоторых гипотензивных средств и диуретиков, повышать риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами и антиагрегантами. Сочетание с другими НПВС увеличивает вероятность побочных эффектов и обычно не рекомендуется. Совместный приём с ацетилсалициловой кислотой может снижать кардиопротекторный эффект последней.

¶Значение и место среди анальгетиков

Ибупрофен входит в число наиболее востребованных безрецептурных обезболивающих и жаропонижающих средств. Его отличают относительно благоприятный профиль безопасности при кратковременном применении, доступная цена и разнообразие лекарственных форм. По объёму продаж препарат стабильно занимает одно из ведущих мест на мировом фармацевтическом рынке. В клинических рекомендациях он фигурирует как средство первой линии при многих состояниях, сопровождающихся болью и воспалением, наряду с парацетамолом и другими НПВС. При этом подчёркивается необходимость соблюдения дозировок и ограничения длительности приёма без врачебного контроля.