Грандаксин: дозировка и применение таблеток¶

Грандаксин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тофизопам. Относится к группе анксиолитиков (противотревожных средств), подклассу бензодиазепиновых производных, однако по химическому строению представляет собой неклассический бензодиазепин — производное бензодиазепина с диэтиламиноэтоксильной боковой цепью. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется преимущественно при тревожных состояниях, вегетативных расстройствах и в составе комплексной терапии ряда пограничных расстройств.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование — тофизопам (Tofisopam). Препарат был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах и с тех пор применяется в клинической практике ряда стран Европы, включая Венгрию, Россию и государства постсоветского пространства. В США и большинстве стран Западной Европы тофизопам не зарегистрирован.

Таблетки выпускаются в дозировке 50 мг. Вспомогательные вещества могут незначительно различаться у разных производителей, но действующее вещество остаётся неизменным. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Тофизопам связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, входящими в состав ГАМК-рецепторного комплекса, и усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного медиатора центральной нервной системы. При этом, в отличие от классических бензодиазепинов (диазепам, феназепам), тофизопам не обладает выраженным седативным, миорелаксантным и противосудорожным действием. Он оказывает преимущественно анксиолитический (противотревожный) и вегетостабилизирующий эффект.

Препарат не вызывает заметного привыкания и лекарственной зависимости при соблюдении рекомендованных доз и сроков лечения, что отличает его от типичных бензодиазепинов. Тем не менее при длительном бесконтрольном приёме такая вероятность полностью не исключается.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• тревожные состояния, тревожно-невротические расстройства;
• вегетативные нарушения и вегето-сосудистая дистония;
• состояния после перенесённого стресса;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии);
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• кардиалгии функционального характера, не связанные с органическим поражением сердца.

Препарат применяется у взрослых. Решение о назначении принимает врач с учётом клинической картины.

¶Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от характера расстройства, выраженности симптомов и переносимости препарата. Ниже приведены ориентировочные схемы, указанные в инструкции к препарату.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 150–300 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг. При необходимости врач может корректировать схему в указанных пределах.

При нарушениях сна, сопровождающихся тревогой, препарат назначают преимущественно в вечернее время. При тревожных состояниях с преобладанием дневной симптоматики дозу распределяют равномерно в течение дня.

Длительность курса обычно составляет от 2 до 8 недель. Поскольку препарат не вызывает выраженного синдрома отмены, резкое прекращение приёма, как правило, не требует постепенного снижения дозы, однако при длительном лечении целесообразно уменьшать дозу плавно.

¶Особые группы

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функции печени или почек дозу подбирают с осторожностью, начиная с минимальной. Опыт применения у детей ограничен; в педиатрической практике препарат используется редко и только по строгим показаниям.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тофизопаму или компонентам таблетки;
• выраженной дыхательной недостаточности;
• декомпенсированных нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (в зависимости от рекомендаций производителя);
• состоянии острой интоксикации алкоголем и психоактивными веществами.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при органических поражениях головного мозга.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, запор, изжога;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• прочие: мышечная слабость, повышенное потоотделение.

При появлении выраженных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для коррекции дозы или отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Тофизопам может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков, некоторых антидепрессантов. Совместный приём с алкоголем не рекомендуется. Одновременное применение с другими анксиолитиками и нейролептиками требует врачебного контроля.

¶Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, особенно в начале курса и при изменении дозы. Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций.

Пациентам с артериальной гипотензией рекомендуется контроль артериального давления. При длительном приёме целесообразно периодически оценивать состояние пациента и необходимость продолжения терапии.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 50 мг выпускаются в упаковках по 20 штук. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается изготовителем и указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Значение в клинической практике

Тофизопам занимает нишу «дневного» анксиолитика: он снижает тревогу, не вызывая выраженной сонливости и заторможенности, что позволяет применять его у работающих пациентов. Однако доказательная база по препарату ограничена, а в ряде стран он не зарегистрирован, поэтому назначение остаётся прерогативой врача и требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска.