Глюкофаж — пероральный сахароснижающий препарат¶

Глюкофаж® — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида, относящегося к группе пероральных гипогликемических средств класса бигуанидов. Применяется преимущественно для лечения сахарного диабета 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диеты и физической нагрузки. Выпускается в форме таблеток с различной дозировкой действующего вещества. Метформин, входящий в состав препарата, включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метформин — синтетическое производное гуанидина, относящееся к бигуанидам. В отличие от более ранних бигуанидов (фенформин, буформин), метформин обладает существенно меньшим риском развития лактоацидоза, что и обеспечило его длительное применение в клинической практике. Молекула метформина гидрофильна, не связывается с белками плазмы и не метаболизируется в организме, выводясь преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Механизм действия

Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови несколькими путями:

• подавляет глюконеогенез в печени — основной механизм снижения уровня глюкозы натощак;
• уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте;
• повышает чувствительность периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину;
• стимулирует утилизацию глюкозы путём анаэробного гликолиза.

Препарат не стимулирует секрецию инсулина, поэтому при монотерапии не вызывает гипогликемии. Это отличает его от производных сульфонилуреи.

¶Формы выпуска и дозировки

Глюкофаж выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 500, 850 и 1000 мг метформина гидрохлорида. Существует также форма пролонгированного действия — Глюкофаж® Лонг, обеспечивающая постепенное высвобождение действующего вещества и позволяющая принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сахарный диабет 2-го типа у взрослых и детей старше 10 лет — в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими средствами либо инсулином;
• предиабет и профилактика развития диабета у пациентов группы риска (по назначению врача);
• синдром поликистозных яичников — в ряде случаев применяется вне официальных показаний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• диабетическом кетоацидозе и диабетической коме;
• почечной недостаточности с выраженным снижением скорости клубочковой фильтрации;
• острых состояниях, способных нарушить функцию почек (обезвоживание, тяжёлые инфекции, шок);
• печёночной недостаточности;
• хроническом алкоголизме;
• беременности и в период грудного вскармливания.

Редким, но серьёзным осложнением является лактоацидоз — накопление молочной кислоты, требующее немедленного прекращения приёма и медицинской помощи. Риск возрастает при нарушении функции почек и одновременном приёме алкоголя.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Эти явления обычно выражены в начале терапии и уменьшаются при постепенном повышении дозы. В редких случаях возможны нарушения кроветворения (мегалобластная анемия при длительном приёме из-за снижения всасывания витамина B12).

¶История и место в терапии

Метформин был синтезирован в 1920-х годах, однако широкое клиническое применение получил лишь в 1950-х. Долгое время он оставался второстепенным средством, уступая сульфонилурее. Ситуация изменилась после публикации результатов крупного исследования UKPDS в 1998 году, показавшего преимущества метформина у пациентов с избыточной массой тела. С тех пор метформин признан препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа во многих национальных и международных рекомендациях.

¶Сравнение с другими препаратами

Метформин выгодно отличается низкой стоимостью, отсутствием прибавки массы тела (нередко — её снижением) и доказанным влиянием на сердечно-сосудистые исходы.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции почек и уровня витамина B12 в крови. Перед проведением рентгеноконтрастных исследований с введением йодсодержащих препаратов приём метформина временно прекращают. Пациентам, планирующим хирургические вмешательства, препарат также отменяют за определённый срок до операции.

¶Регистрация и аналоги

Глюкофаж® зарегистрирован во многих странах мира; в России препарат имеет действующую регистрацию. Помимо оригинального наименования, на рынке присутствуют многочисленные дженерики метформина под разными торговыми названиями. Все они содержат одно и то же действующее вещество, однако вспомогательные компоненты и форма выпуска могут различаться, что в отдельных случаях влияет на переносимость.

¶Значение

Метформин занимает центральное место в лечении сахарного диабета 2-го типа благодаря сочетанию эффективности, безопасности, доступной цены и большого объёма накопленных клинических данных. Глюкофаж® как один из наиболее известных брендовых препаратов метформина широко используется в медицинской практике и упоминается в клинических руководствах по эндокринологии.