Глюкофаж Лонг — метформин пролонгированного действия¶

Глюкофаж® Лонг — лекарственный препарат на основе метформина гидрохлорида с пролонгированным высвобождением, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Относится к группе пероральных гипогликемических средств (бигуанидов). Выпускается в виде таблеток с модифицированным высвобождением, что позволяет принимать препарат один раз в сутки, преимущественно во время вечернего приёма пищи. Действующее вещество — метформин; торговое наименование принадлежит фармацевтической компании Merck.

¶Действующее вещество и механизм действия

Метформин — синтетическое производное гуанидина, применяемое в клинической практике с 1950-х годов. Его гипогликемическое действие реализуется преимущественно за счёт снижения продукции глюкозы печенью (подавление глюконеогенеза и гликогенолиза), уменьшения всасывания глюкозы в кишечнике и повышения чувствительности периферических тканей к инсулину. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии при монотерапии.

Ключевое отличие формы «Лонг» от обычного метформина — технология замедленного высвобождения. Таблетка покрыта оболочкой и содержит матрикс, из которого активное вещество высвобождается постепенно по мере продвижения по желудочно-кишечному тракту. Это снижает пиковую концентрацию препарата в плазме и уменьшает частоту желудочно-кишечных побочных эффектов, характерных для обычных форм.

¶Фармакокинетика

При приёме пролонгированной формы метформин медленнее достигает максимальной концентрации в крови по сравнению с формами немедленного высвобождения. Абсорбция происходит преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Метформин практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 6–7 часов, однако при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы или отмены препарата.

¶Показания к применению

Основные показания:

• сахарный диабет 2-го типа у взрослых и детей старше определённого возраста (в зависимости от национальных инструкций) как монотерапия при неэффективности диеты и физической нагрузки;
• комбинированная терапия с другими пероральными сахароснижающими средствами или инсулином;
• у отдельных категорий пациентов — при предиабете (вне официальных показаний, по решению врача).

¶Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды. Начальная доза обычно составляет 500–1000 мг в сутки однократно вечером. Дозу повышают постепенно, с интервалом в одну–две недели, до достижения целевого уровня гликемии. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 2000 мг. Таблетки пролонгированного действия нельзя измельчать или разжёвывать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина ниже установленного порога);
• острые состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей (декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, шок);
• диабетический кетоацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• период беременности и грудного вскармливания (по согласованию с врачом);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Отдельного внимания требует риск лактатацидоза — редкого, но опасного осложнения, связанного с накоплением молочной кислоты. Вероятность возрастает при почечной и печёночной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, обезвоживании. Перед началом терапии и в дальнейшем рекомендуется контролировать функцию почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Пролонгированная форма переносится лучше, чем обычная, за счёт более плавного поступления вещества. Реже наблюдаются нарушения со стороны нервной системы, кожные реакции, снижение уровня витамина B12 при длительном приёме.

¶Особенности формы «Лонг»

Пролонгированное высвобождение обеспечивает ряд практических преимуществ:

Однократный приём повышает приверженность пациентов лечению, что важно при длительной терапии хронического заболевания.

¶Место в терапии диабета

Метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа согласно рекомендациям многих международных и национальных руководств. Пролонгированные формы применяются как альтернатива обычному метформину при плохой переносимости или необходимости упрощения режима приёма. Назначение, подбор дозы и отмена препарата осуществляются только врачом; самолечение недопустимо.