Гептрал: применение и свойства¶

Гептрал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является адеметионин (S-аденозил-L-метионин, SAMe) — природное соединение, участвующее в обмене веществ и присутствующее в организме человека. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов (по классификации АТХ — A16AA02). Производится рядом фармацевтических компаний; в России широко известен под брендом «Гептрал».

¶Действующее вещество

Адеметионин представляет собой производное аминокислоты метионина и аденозинтрифосфата. В организме он выполняет функцию донора метильных групп в реакциях трансметилирования, участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина), а также в процессах сульфатирования и детоксикации. При недостатке адеметионина нарушаются функции печени и снижается синтез нейромедиаторов, что связывают с развитием депрессивных состояний.

¶Фармакологические свойства

Препарат оказывает гепатопротекторное, антидепрессивное, детоксицирующее и частично антиоксидантное действие. Гепатопротекторный эффект обусловлен участием в синтезе фосфолипидов мембран гепатоцитов, что повышает их устойчивость к повреждению. Детоксицирующее действие реализуется через реакции конъюгации с участием глутатиона. Антидепрессивный эффект связывают с влиянием на метилирование нейромедиаторов в центральной нервной системе.

При приёме внутрь биодоступность адеметионина невелика, поэтому таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку, защищающую вещество от разрушения в желудке. При внутривенном введении биодоступность достигает практически 100 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых при хронических заболеваниях печени (вирусные гепатиты, цирроз, токсические поражения, в том числе алкогольные);
• холестатический синдром при беременности (по назначению врача);
• депрессивные состояния, в том числе при наличии сопутствующих заболеваний печени;
• внутрипечёночный холестаз у пациентов, получающих парентеральное питание;
• поддерживающая терапия при отравлениях гепатотоксичными веществами.

¶Способы применения

При внутривенном или внутримышечном введении суточная доза для взрослых обычно составляет 400–800 мг. Лиофилизат растворяют непосредственно перед применением; раствор вводят медленно. Курс и длительность определяет врач.

При приёме внутрь таблетки принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, так как оболочка защищает вещество от действия желудочного сока. Обычная суточная доза — 800–1600 мг, разделённая на приёмы. Таблетки рекомендуется принимать между приёмами пищи.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости адеметионина, а также при генетически обусловленных нарушениях цикла метилирования и дефектах ферментов, участвующих в метаболизме метионина (например, при дефиците метионинсинтетазы). С осторожностью назначают при биполярных расстройствах из-за риска инверсии фазы, при почечной и печёночной недостаточности, в детском возрасте.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций отмечают тошноту, боли в животе, диарею, изжогу, головную боль, бессонницу, тревожность, кожные реакции, в редких случаях — аллергические реакции. При внутривенном введении возможны местные реакции в месте инъекции. Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Адеметионин может снижать эффективность некоторых противопаркинсонических средств (леводопы). Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина без контроля врача из-за риска серотонинового синдрома. Антагонистами адеметионина считаются метионин и его производные в высоких дозах.

¶Особенности применения при беременности

Применение при беременности возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о выделении адеметионина с грудным молоком недостаточно, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

¶Правовой статус

В России препарат отпускается по рецепту врача. Адеметионин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что влияет на регулирование цен на него. В ряде стран существуют как оригинальные, так и воспроизведённые препараты (дженерики).

¶Критика и дискуссии

Эффективность адеметионина при депрессии подтверждается рядом клинических исследований, однако его место в терапии остаётся предметом обсуждения из-за ограниченного числа крупных независимых испытаний. Гепатопротекторное действие при хронических заболеваниях печени изучалось преимущественно на небольших выборках. Часть специалистов указывает на необходимость дальнейших исследований для уточнения оптимальных доз и длительности курсов.

¶Меры предосторожности

При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек, а также уровня метионина в крови. Пациентам с биполярным расстройством требуется тщательное наблюдение. Не следует превышать рекомендованные дозы и самостоятельно продлевать курс лечения. При появлении выраженных побочных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.