Фосфомицин в форме порошка¶

Фосфомицин — антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе производных фосфоновой кислоты. В форме порошка для приготовления раствора для приёма внутрь применяется преимущественно для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Действующее вещество подавляет синтез клеточной стенки бактерий на раннем этапе, что обеспечивает бактерицидный эффект. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями, в том числе в виде гранул и порошка, растворяемого в воде.

¶Действующее вещество и механизм действия

Фосфомицин — синтетическое антибактериальное средство, структурно представляющее собой эпоксид фосфоновой кислоты. Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента MurA (уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин-енолпирувилтрансферазы), который катализирует первый этап биосинтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокировка этого этапа приводит к нарушению формирования стенки и гибели микроорганизма.

Благодаря такому механизму перекрёстная устойчивость с другими классами антибиотиков (бета-лактамами, аминогликозидами, хинолонами) обычно не развивается, что делает фосфомицин востребованным при резистентных штаммах.

Препарат активен в отношении:

• грамотрицательных бактерий, включая Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.;
• некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Enterococcus spp.);
• ряда внутриклеточных возбудителей.

¶Формы выпуска

Фосфомицин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Порошок, растворяемый в воде, обычно содержит действующее вещество в виде фосфомицина трометамола — соли, обеспечивающей хорошую растворимость и всасывание из желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Основное показание для пероральной порошковой формы — острый неосложнённый цистит и другие неосложнённые инфекции нижних мочевыводящих путей у взрослых и подростков. Также препарат может назначаться:

• при бессимптомной бактериурии у беременных;
• для профилактики инфекций при урологических вмешательствах;
• при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных полирезистентными штаммами;
• в составе комплексной терапии тяжёлых инфекций (инъекционная форма).

¶Способ применения и дозировка

Порошок растворяют в половине стакана холодной или кипячёной воды, тщательно перемешивают до полного растворения гранул и принимают сразу после приготовления. Раствор нельзя хранить.

Стандартная схема для взрослых при неосложнённом цистите — однократный приём 3 г (в пересчёте на фосфомицин) натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. При необходимости приём повторяют через 24–48 часов. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела и назначается врачом.

Приём пищи может замедлить всасывание препарата, поэтому раствор рекомендуется принимать за час до еды или через два часа после.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к фосфомицину;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже определённого порога);
• детском возрасте до установленного производителем предела (обычно до 5 или 12 лет в зависимости от формы).

С осторожностью назначают при печёночной недостаточности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при однократном приёме возникают редко и обычно носят транзиторный характер:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боль в животе, редко — дисбактериоз;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — изменения картины крови, нарушения функции печени.

При появлении выраженных реакций приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особые указания

Фосфомицин не предназначен для самолечения: бесконтрольное применение антибактериальных средств способствует росту резистентности микроорганизмов. Назначение должно производиться врачом после подтверждения бактериальной природы инфекции.

При беременности препарат применяется по строгим показаниям, поскольку данных о безопасности недостаточно. В период грудного вскармливания фосфомицин проникает в молоко, поэтому при необходимости лечения кормление может быть временно приостановлено.

Одновременный приём с метоклопрамидом снижает концентрацию фосфомицина в крови, а с некоторыми другими препаратами — изменяет его всасывание, что следует учитывать при комбинированной терапии.

¶Условия хранения

Порошок хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; готовый раствор хранению не подлежит.