Флурбипрофен как лекарственное средство¶

Флурбипрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое преимущественно для купирования боли и воспаления, а также в офтальмологии в форме глазных капель. По химической структуре представляет собой фенилалкановую кислоту с атомом фтора в бифенильном фрагменте; международное непатентованное наименование — flurbiprofen, брутто-формула C₁₅H₁₃FO₂. Вещество относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы и выпускается как в системных формах (таблетки, капсулы, суппозитории, растворы для инъекций), так и в местных (гели, трансдермальные пластыри, глазные капли, растворы для полоскания горла).

¶История и происхождение

Флурбипрофен был синтезирован в начале 1970-х годов в рамках поиска новых нестероидных противовоспалительных препаратов с улучшенными свойствами. Он стал одним из представителей «профеновой» подгруппы НПВС, к которой также относятся ибупрофен, напроксен и кетопрофен. Введение атома фтора в молекулу повысило её липофильность и способствовало более выраженному противовоспалительному действию. Препарат вошёл в клиническую практику в ряде стран Европы и Азии; в России он зарегистрирован преимущественно в виде местных и пероральных форм, тогда как в США системное применение флурбипрофена было ограничено, а в офтальмологии использовался его энантиомер — флурбипрофен натрия.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с обратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает отёк, локальное повышение температуры и болевую чувствительность. Дополнительно флурбипрофен подавляет агрегацию тромбоцитов и может влиять на миграцию лейкоцитов. В офтальмологии местное применение снижает синтез простагландинов в тканях глаза, что уменьшает послеоперационное воспаление и риск развития кистозного макулярного отёка.

¶Формы выпуска и применение

Системные формы применяют при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре, бурсите, тендините, а также при послеоперационной и посттравматической боли, альгодисменорее. Местные формы используются для симптоматического облегчения боли в суставах и мышцах. В офтальмологии флурбипрофен натрия применяется для профилактики интраоперационного миоза и лечения воспаления переднего отрезка глаза. Растворы для полоскания горла оказывают местное анальгезирующее и противовоспалительное действие при фарингите.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь флурбипрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы превышает 90 %. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и конъюгации; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 3–6 часов, что требует приёма несколько раз в сутки. При местном применении системная абсорбция незначительна, что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВС, флурбипрофен может вызывать:

• со стороны ЖКТ — диспепсию, тошноту, боли в животе, эрозии и язвы желудка, кровотечения;
• со стороны ЦНС — головную боль, головокружение, бессонницу, редко — депрессию;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, риск тромботических осложнений при длительном приёме;
• аллергические реакции — кожную сыпь, бронхоспазм у лиц с аспириновой астмой;
• со стороны почек — задержку жидкости, нарушение функции почек.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженную почечную и печёночную недостаточность, тяжёлую сердечную недостаточность, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (для системных форм), повышенную чувствительность к НПВС. С осторожностью применяют у пожилых пациентов и при сопутствующей антикоагулянтной терапии.

¶Взаимодействия

Флурбипрофен может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений; снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств; увеличивать токсичность метотрексата и лития. Одновременный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами повышает риск поражения ЖКТ. Антациды замедляют всасывание флурбипрофена.

¶Особенности и статус

В ряде стран флурбипрофен отпускается без рецепта в виде местных форм и пастилок для горла, что делает его доступным средством симптоматической терапии. В офтальмологической практике он постепенно вытесняется более селективными препаратами, однако сохраняет значение при краткосрочном применении. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов некоторых стран; в России зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые лекарственные средства. Данные о применении при беременности ограничены, поэтому назначение возможно только по строгим показаниям. Флурбипрофен не относится к наркотическим или психотропным средствам и не подлежит предметно-количественному учёту.