Флуконазол Вертекс: состав и свойства¶

Флуконазол Вертекс — противогрибковый лекарственный препарат (антимикотик) российского производства, выпускаемый в форме капсул и содержащий в качестве действующего вещества флуконазол. Относится к группе триазольных производных и применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями. Препарат выпускается фармацевтической компанией «Вертекс» (АО «Вертекс», Санкт-Петербург) и является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному препарату «Дифлюкан».

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет флуконазол — синтетическое противогрибковое средство класса бистриазолов. Его химическое наименование — 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол. Молекулярная формула — C₁₃H₁₂F₂N₆O, молярная масса — около 306,27 г/моль.

Механизм действия основан на подавлении активности фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. Флуконазол обладает преимущественно фунгистатическим действием, а в высоких концентрациях может проявлять фунгицидный эффект.

¶Состав капсул

Состав препарата зависит от дозировки. Капсулы выпускаются в дозировках 50, 100, 150 и 200 мг флуконазола. Помимо активного вещества, в состав входят вспомогательные компоненты.

Типичный состав капсулы «Флуконазол Вертекс» 150 мг:

Оболочка капсулы состоит из желатина и может содержать красители — титана диоксид (E171), а также красители в зависимости от дозировки (например, азорубин E122, бриллиантовый синий E133, хинолиновый жёлтый E104). Точный перечень вспомогательных веществ указывается в инструкции по медицинскому применению конкретной серии и дозировки, поэтому его следует уточнять по аннотации к упаковке.

Капсулы обычно имеют твёрдую желатиновую оболочку; цвет и маркировка различаются в зависимости от дозировки, что позволяет различать препараты визуально.

¶Показания к применению

Флуконазол применяется при следующих состояниях:

• криптококкоз, включая криптококковый менингит;
• кандидоз (молочница) различной локализации — влагалищный, орофарингеальный, пищеводный, урогенитальный;
• системные кандидозы у пациентов со сниженным иммунитетом;
• профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом, в том числе после трансплантации и при онкологических заболеваниях;
• дерматомикозы, включая отрубевидный лишай.

Препарат эффективен против большинства штаммов Candida albicans, Cryptococcus neoformans и ряда других грибов, однако некоторые виды (например, Candida krusei) к нему устойчивы.

¶Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 11–12 %), хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении криптококкового менингита.

Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Основной путь выведения — почками, преимущественно в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам, а также одновременный приём некоторых препаратов, например терфенадина, цизаприда, астемизола.

С осторожностью препарат применяется при печёночной и почечной недостаточности, при удлинении интервала QT, при алкоголизме. Флуконазол способен взаимодействовать с множеством лекарств — антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, статинами, некоторыми антибиотиками, — поэтому перед началом приёма важно учитывать сопутствующую терапию.

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям; флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации может потребоваться отказ от кормления.

¶Формы выпуска и условия хранения

«Флуконазол Вертекс» выпускается преимущественно в виде капсул для приёма внутрь. Также на рынке существуют формы раствора для инфузий, но в линейке «Вертекс» основной формой являются капсулы. Препарат отпускается по рецепту врача.

Хранить капсулы следует в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года и указывается на упаковке.

¶Аналоги и место на рынке

Флуконазол представлен на фармацевтическом рынке множеством торговых наименований: «Дифлюкан» (оригинальный препарат), «Флюкостат», «Микосист», «Флуконазол» различных производителей. «Флуконазол Вертекс» относится к ценовому сегменту воспроизведённых препаратов и является взаимозаменяемым с оригиналом по действующему веществу при условии эквивалентности дозировки и лекарственной формы.

Выбор между аналогами определяется назначением врача, переносимостью и наличием в аптечной сети; самостоятельная замена препарата без консультации специалиста не рекомендуется.