Фенозепан как лекарственное средство¶

Фенозепан — торговое наименование лекарственного препарата из группы анксиолитиков (противотревожных средств), применявшегося в клинической практике во второй половине XX века. Действующим веществом выступает феназепам — производное бензодиазепина, синтезированное в СССР. Под названием «фенозепан» препарат встречается преимущественно в зарубежных фармакопеях, справочниках и публикациях, где закрепилась транслитерация оригинального наименования. По фармакологическим свойствам средство близко к другим бензодиазепиновым транквилизаторам — диазепаму, хлордиазепоксиду, оксазепаму.

¶Общая характеристика

Феназепам был создан в 1970-х годах в Институте физиологически активных веществ Академии наук СССР (позднее — Институт физиологически активных веществ РАН, Черноголовка). Автором разработки считается химик А. В. Богатский и его научная группа. Молекула представляет собой 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он. По химическому строению это бромированное и хлорированное производное классического бензодиазепинового ядра, что отличает его от диазепама (у которого в положении 7 стоит атом хлора).

В международной литературе закрепилось латинское наименование Phenazepamum; вариант «фенозепан» отражает особенности транслитерации в англоязычных источниках и встречается реже, чем оригинальное «феназепам». В Государственный реестр лекарственных средств РФ препарат внесён под наименованием «феназепам».

¶Фармакологические свойства

Феназепам относится к классу бензодиазепиновых анксиолитиков. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на центральную нервную систему. Молекула связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторного комплекса, повышая сродство рецептора к ГАМК и увеличивая частоту открытия хлоридных каналов. Результатом становится гиперполяризация нейронов и снижение их возбудимости.

Основные эффекты:

• анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоционального напряжения);
• седативный (успокаивающий, сонливость);
• миорелаксантный (снижение тонуса скелетной мускулатуры);
• противосудорожный;
• снотворный (в больших дозах).

По выраженности анксиолитического действия феназепам в ряде сравнительных исследований оценивался как более активный, чем диазепам. Период полувыведения метаболитов может быть длительным, что учитывается при назначении.

¶Применение

Препарат применялся при невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой, страхом, раздражительностью и нарушением сна. Показания включали также:

• реактивные состояния и психопатии;
• панические расстройства и генерализованное тревожное расстройство;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• эпилептический статус и судорожные припадки (в составе комплексной терапии);
• предоперационную подготовку и премедикацию.

Форма выпуска — таблетки для приёма внутрь и раствор для инъекций. Дозировки подбираются индивидуально; при длительном применении развиваются привыкание, лекарственная зависимость и синдром отмены, что ограничивает срок непрерывного использования несколькими неделями.

¶Побочные действия и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, мышечная слабость, замедление психомоторных реакций, нарушение координации, снижение концентрации внимания. Возможны парадоксальные реакции — возбуждение, агрессивность, бессонница. При резкой отмене после длительного приёма наблюдается абстинентный синдром с усилением тревоги, тремором, бессонницей.

Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, миастении, закрытоугольной глаукоме, беременности и в период грудного вскармливания. Несовместим с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. Отпускается по рецепту; во многих странах относится к сильнодействующим или контролируемым веществам.

¶Правовой статус и оборот

В России феназепам включён в перечень сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. В ряде зарубежных юрисдикций (в частности, в Великобритании, США, Германии) вещество отнесено к контролируемым: в США — к Списку IV согласно Закону о контролируемых веществах, в Великобритании — к классу C. Это связано с высоким риском злоупотребления и немедицинского употребления, в том числе в качестве «дизайнерского» наркотика в 2010-х годах.

¶Значение и оценки

Феназепам (фенозепан) стал одним из немногих оригинальных психотропных препаратов, разработанных в СССР и получивших международную известность. В отечественной психиатрии он длительное время оставался одним из наиболее востребованных бензодиазепиновых анксиолитиков. Вместе с тем в зарубежной литературе препарат нередко рассматривается прежде всего как вещество с высоким потенциалом злоупотребления, что повлияло на ужесточение контроля за его оборотом. Современные клинические рекомендации ориентируют на ограничение длительности приёма бензодиазепинов и осторожное назначение при риске зависимости.