Фелодипин: применение, дозировка и аналоги¶

Фелодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) второго поколения, производное дигидропиридина. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии напряжения. Международное непатентованное наименование — фелодипин (Felodipinum). Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, чаще всего в дозировке 2,5, 5 и 10 мг.

¶Фармакологические свойства

Фелодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках артериол, снижая поступление ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расширению периферических артерий, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Препарат обладает высокой селективностью к сосудам: в терапевтических дозах он практически не влияет на миокард и проводящую систему сердца, поэтому реже вызывает брадикардию и нарушения проводимости по сравнению с верапамилом и дилтиаземом.

Действие начинается через 2–5 часов после приёма, максимум достигается к 2–6 часам, продолжительность эффекта — около 24 часов, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Фелодипин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При нарушении функции печени концентрация в плазме может возрастать.

¶Показания и дозировка

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• профилактика приступов стенокардии у пациентов с сопутствующей гипертензией.

Дозировка 10 мг обычно является средней или высокой терапевтической дозой. Начальная доза для взрослых, как правило, составляет 5 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её увеличивают до 10 мг. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени лечение начинают с 2,5 мг. Таблетки пролонгированного действия принимают утром, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, но грейпфрутовый сок повышает концентрацию препарата.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией: головная боль, покраснение лица, отёки лодыжек и голеней, головокружение, сердцебиение, приливы. Реже возникают тахикардия, тошнота, повышенная утомляемость, кожная сыпь. Отёки чаще отмечаются при дозе 10 мг и выше.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к фелодипину и другим дигидропиридинам;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• острый инфаркт миокарда и нестабильную стенокардию;
• выраженную артериальную гипотензию;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача);
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте. Фелодипин усиливает гипотензивное действие бета-блокаторов, диуретиков и ингибиторов АПФ; совместный приём с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином) повышает его концентрацию, а с индукторами (рифампицином, карбамазепином) — снижает.

¶Цена и аналоги

Фелодипин относится к доступным гипотензивным средствам. Ориентировочная стоимость упаковки таблеток 10 мг (30 штук) в аптеках России составляет от 150 до 400 рублей в зависимости от производителя, региона и аптечной сети; оригинальный препарат, как правило, дороже дженериков. Цены меняются, поэтому актуальную стоимость следует уточнять в аптеках.

Аналоги и синонимы:

Замену препарата проводит только врач с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Отзывы и практические замечания

В отзывах пациентов фелодипин часто характеризуется как эффективное средство, хорошо снижающее давление при однократном приёме в сутки. Нередко упоминаются отёки нижних конечностей и головные боли в начале терапии, которые могут уменьшаться при снижении дозы или через несколько недель приёма. Часть пациентов отмечает, что переходила на амлодипин или лерканидипин из-за побочных эффектов. Следует учитывать, что отзывы субъективны и не заменяют консультацию специалиста; решение о выборе препарата и дозы принимает лечащий врач.

Фелодипин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств и широко применяется в кардиологической практике как в России, так и за рубежом.