Эзомепразол Канон — лекарственный препарат¶

Эзомепразол Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе эзомепразола, относящегося к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и предназначен для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Действующее вещество — эзомепразол (в виде магниевой соли) — является S-изомером омепразола и применяется при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препарат производится рядом фармацевтических компаний под разными торговыми названиями; «Канон» — одно из них, зарегистрированное в Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Эзомепразол — это оптически активный S-энантиомер омепразола, представляющего собой рацемическую смесь R- и S-изомеров. Благодаря стереоселективности S-форма медленнее метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (прежде всего изоферментом CYP2C19), что обеспечивает более предсказуемый и стабильный антисекреторный эффект по сравнению с омепразолом. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы (так называемой протонной помпы) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, что блокирует конечный этап выработки соляной кислоты.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 20 мг и 40 мг. В состав входят:

• эзомепразола магния (в пересчёте на эзомепразол) — действующее вещество;
• вспомогательные компоненты: наполнители, связующие, разрыхлители, скользящие вещества;
• оболочка, устойчивая к действию желудочного сока, что необходимо для доставки вещества в кишечник, где происходит его всасывание.

Таблетки принимаются внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, обычно до еды.

¶Показания к применению

Эзомепразол применяется при следующих состояниях:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов эзофагита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• состояния, связанные с гиперсекрецией кислоты, включая синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика повреждений слизистой, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов из группы риска.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность несколько увеличивается при повторном приёме. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Выводится в основном с мочой и калом в виде метаболитов. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения удлиняется.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости эзомепразола или других бензимидазолов, а также при одновременном приёме с некоторыми противовирусными средствами (например, с нелфинавиром). С осторожностью назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, при беременности и в период грудного вскармливания — только по строгим показаниям. Длительный приём ИПП связывают с рядом потенциальных рисков, включая снижение всасывания витамина B₁₂ и магния, повышение риска некоторых инфекций и переломов, поэтому терапию проводят минимально эффективными курсами.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, боли в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота и рвота. Реже наблюдаются головокружение, сухость во рту, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции. В единичных случаях возможны серьёзные осложнения — интерстициальный нефрит, гипомагниемия, тяжёлые кожные реакции.

¶Лекарственные взаимодействия

Эзомепразол способен влиять на всасывание препаратов, зависящее от кислотности желудочного содержимого. Он может снижать эффективность клопидогрела, некоторых противогрибковых средств (итраконазол, кетоконазол) и ряда антиретровирусных препаратов. Одновременный приём с диазепамом, фенитоином, варфарином и другими субстратами CYP2C19 требует контроля, поскольку эзомепразол может повышать их концентрацию в плазме.

¶Особенности препарата «Канон»

Наименование «Канон» связано с производителем — фармацевтической компанией, выпускающей воспроизведённые (дженерические) препараты. Как и другие аналоги, «Эзомепразол Канон» содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и выпускается после истечения патентной защиты. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что означает сопоставимые с оригиналом скорость и степень всасывания действующего вещества. При этом вспомогательные компоненты и оболочка у разных производителей могут различаться, что в редких случаях влияет на индивидуальную переносимость.

¶Применение и регулирование

Эзомепразол входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России. Отпускается по рецепту врача. Дозировка и длительность курса определяются лечащим врачом в зависимости от диагноза: стандартные схемы при ГЭРБ предполагают приём 20 или 40 мг один раз в сутки в течение 4–8 недель, при эрадикации Helicobacter pylori препарат включается в комбинированные схемы на 7–14 дней. Самолечение и бесконтрольный длительный приём не рекомендуются из-за описанных выше рисков.