Эзлор таблетки: состав и свойства¶

Эзлор — торговое наименование лекарственного препарата на основе лоратадина, антигистаминного средства второго поколения, применяемого для устранения симптомов аллергических реакций. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — лоратадин — относится к группе блокаторов периферических H1-гистаминовых рецепторов длительного действия и не оказывает выраженного седативного эффекта при соблюдении рекомендованных доз.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лоратадин — синтетическое соединение из класса трициклических антигистаминных средств. Химическое название — этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты. Молекулярная масса — около 382,9 г/моль.

Механизм действия связан с блокированием H1-рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре, эндотелии сосудов и нервных окончаниях. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося при аллергических реакциях, — и предотвращает развитие таких симптомов, как зуд, отёк, расширение сосудов и повышенная секреция слизи.

Лоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах слабо влияет на центральную нервную систему. Именно этим объясняется его отнесение ко второму поколению антигистаминных препаратов, для которых характерна меньшая сонливость по сравнению со средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (формообразующие) компоненты, обеспечивающие необходимые технологические свойства: сыпучесть, прессуемость, распадаемость и стабильность при хранении. Типичный состав таблетки Эзлор включает:

• лактозы моногидрат — наполнитель;
• крахмал кукурузный или прежелатинизированный — связующее и разрыхляющее;
• магния стеарат — антифрикционное вещество (скользящее);
• тальк — скользящее и антиадгезионное;
• кремния диоксид коллоидный — улучшает сыпучесть массы.

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ может различаться в зависимости от производителя и конкретной серии. Сведения о полном составе всегда приводятся в инструкции по медицинскому применению и на упаковке.

¶Формы выпуска и дозировка

Эзлор выпускается преимущественно в виде таблеток по 10 мг лоратадина. Встречаются также формы в виде сиропа, однако в рамках данного наименования чаще упоминаются именно таблетки. Таблетки обычно белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской или без неё.

Дозировка для взрослых и детей старше определённого возраста (как правило, с 3 лет при массе тела свыше 30 кг) составляет 10 мг один раз в сутки. Для детей с меньшей массой тела дозу подбирают индивидуально, часто применяя сироп. Кратность приёма и продолжительность курса определяет врач.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся гистамин-зависимыми симптомами:

Лоратадин также используется при псевдоаллергических реакциях и в комплексной терапии некоторых зудящих состояний.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Биодоступность высокая. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, главным образом CYP3A4 и CYP2D6, превращаясь в активный метаболит дезлоратадин. Выводится почками и через кишечник. Период полувыведения составляет в среднем 8–12 часов, у пожилых пациентов и при нарушениях функции печени он может удлиняться.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам, возраст до 3 лет (для таблеток), период грудного вскармливания. При беременности применение возможно только при наличии строгих показаний и по назначению врача.

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку в этом случае требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами. Данные о безопасности длительного применения у отдельных групп пациентов ограничены.

¶Побочные эффекты

В целом лоратадин переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• сонливость (в редких случаях);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, дискомфорт);
• аллергические реакции на компоненты препарата.

При появлении выраженных или необычных симптомов следует обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременный приём с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с алкоголем может усиливать седативный эффект. Ингибиторы ферментов цитохрома P450 (например, некоторые противогрибковые и антибактериальные средства) способны повышать концентрацию лоратадина в крови, что требует внимания при комбинированной терапии.

¶Условия хранения

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия приведены на упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

¶Аналоги и место в группе

К препаратам на основе лоратадина относятся Лоратадин, Кларитин и ряд других торговых наименований. Близким по действию является активный метаболит лоратадина — дезлоратадин (Эриус, Дезлоратадин). Все эти средства входят в группу неседативных антигистаминных препаратов второго поколения и применяются при схожих показаниях.