Euphyllin — лекарственное средство¶

Euphyllin (эйфиллин, аминофиллин) — лекарственный препарат на основе производного ксантина, представляющий собой смесь теофиллина (около 80 %) и этилендиамина (около 20 %). Этилендиамин обеспечивает растворимость теофиллина, что позволяет выпускать препарат в виде растворов для инъекций. Международное непатентованное наименование — аминофиллин, в странах постсоветского пространства широко используется торговое наименование «Эуфиллин». Применяется преимущественно как бронхолитическое средство при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, а также как стимулятор дыхательного центра и вазодилататор.

¶История и происхождение

Теофиллин был выделен из листьев чая в конце XIX века, а его бронхолитическое действие установлено в первой половине XX века. Для повышения растворимости теофиллина в воде был разработан комплекс с этилендиамином, получивший название аминофиллин. В советской и российской фармакопейной практике закрепилось наименование «Эуфиллин». Препарат длительное время оставался одним из основных средств неотложной терапии бронхиальной астмы, однако с появлением селективных бета-2-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов его роль в плановой терапии существенно снизилась.

¶Формы выпуска и состав

Аминофиллин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для внутривенного введения (наиболее распространённая форма для неотложной помощи);
• раствор для внутримышечного введения;
• таблетки;
• ректальные суппозитории (встречаются реже).

Инъекционные растворы традиционно выпускаются в ампулах с концентрацией 24 мг/мл (2,4 %), реже — 12 мг/мл. Объём ампулы чаще всего составляет 5 или 10 мл. Таблетки содержат обычно 150 мг действующего вещества. Точные дозировки и состав указаны в инструкции конкретного производителя, поскольку препарат выпускается множеством фармацевтических компаний под разными торговыми наименованиями.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, аминофиллин применяется при:

• бронхиальной астме и астматическом статусе (в составе комплексной терапии);
• хронической обструктивной болезни лёгких;
• бронхоспазме различного происхождения;
• отёке лёгких (как вспомогательное средство);
• нарушениях мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• некоторых состояниях, сопровождающихся угнетением дыхательного центра.

В неотложной практике внутривенное введение применялось при тяжёлых приступах удушья, когда ингаляционные средства оказывались недостаточно эффективными.

¶Механизм действия

Теофиллин блокирует фосфодиэстеразу, что повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры бронхов и способствует их расслаблению. Дополнительно препарат блокирует аденозиновые рецепторы, стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает сократительную способность миокарда и расширяет коронарные и периферические сосуды. Этилендиамин сам по себе не обладает выраженным терапевтическим действием, но обеспечивает растворимость и улучшает всасывание теофиллина.

¶Дозировка и способ введения

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, массы тела, состояния пациента и формы выпуска. Внутривенно препарат вводится медленно, обычно в разведении, поскольку быстрое введение может вызвать резкое падение артериального давления, нарушения ритма сердца и судороги. Внутримышечное введение используется реже из-за болезненности и менее предсказуемого всасывания. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови узка, поэтому при длительном применении рекомендуется контроль концентрации препарата. Точные схемы дозирования приведены в инструкции по медицинскому применению и определяются врачом.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженная гипотония и нарушения ритма сердца;
• тяжёлые формы эпилепсии;
• гипертиреоз;
• язвенная болезнь в стадии обострения.

Побочные эффекты включают тахикардию, аритмии, головную боль, бессонницу, тошноту, рвоту, тремор, повышенную возбудимость, а при передозировке — судороги и опасные нарушения сердечного ритма. Риск побочных реакций повышается у пожилых пациентов, при заболеваниях печени и сердца, а также при одновременном приёме некоторых других лекарств.

¶Цена и доступность

Стоимость аминофиллина варьируется в зависимости от страны, производителя, формы выпуска и аптечной сети. Раствор для инъекций традиционно относится к недорогим лекарственным средствам: цена за упаковку ампул обычно измеряется в пределах нескольких десятков рублей в России, тогда как таблетированные формы также имеют низкую стоимость. В других странах препарат может отпускаться под наименованием аминофиллин и иметь иную ценовую политику. Актуальную цену следует уточнять в аптеках или официальных справочниках лекарственных средств, поскольку она регулярно пересматривается.

¶Правовой статус и обращение

В России аминофиллин является рецептурным лекарственным препаратом. Самостоятельное применение, изменение дозировки или замена назначенной формы выпуска без консультации врача недопустимы. Инъекционные формы должны вводиться медицинским персоналом в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента и при необходимости оказать неотложную помощь. Инструкция по медицинскому применению содержит полные сведения о показаниях, противопоказаниях, взаимодействиях и мерах предосторожности и является основным документом для специалистов.