Эторикоксиб: селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторикоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), применяемое преимущественно при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и острых болевых состояниях. В России и ряде других стран отпускается по рецепту врача, поскольку относится к препаратам, требующим контроля со стороны медицинского специалиста.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Эторикоксиб представляет собой производное метансульфонамида с молекулярной формулой C₁₈H₁₅ClF₆N₂O₂S. По механизму действия он избирательно подавляет фермент циклооксигеназу-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления, и в терапевтических дозах существенно слабее влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Именно селективность лежит в основе более низкого риска гастроинтестинальных осложнений по сравнению с неселективными НПВС (ибупрофеном, диклофенаком, напроксеном).

При приёме внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (главным образом CYP3A4), выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 20–22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания включают:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• острые состояния, сопровождающиеся болью: послеоперационный болевой синдром, острый подагрический артрит, первичная дисменорея;
• краткосрочное облегчение зубной и мышечно-скелетной боли.

Препарат назначают для симптоматической терапии — он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование дегенеративных заболеваний суставов.

¶Почему эторикоксиб отпускается по рецепту

Отпуск по рецепту обусловлен несколькими факторами.

Во-первых, эторикоксиб относится к группе, для которой характерны кардиоваскулярные риски. Крупные контролируемые исследования и метаанализы показали, что длительный приём селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышать вероятность тромботических событий — инфаркта миокарда и инсульта, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

Во-вторых, препарат способен повышать артериальное давление, вызывать задержку жидкости и отёки, что требует контроля, особенно у пациентов с гипертонией и сердечной недостаточностью.

В-третьих, существуют ограничения при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек. Дозировка подбирается индивидуально: при остеоартрите обычно 30–60 мг в сутки, при ревматоидном артрите и спондилите — до 90 мг, при острых болевых состояниях — коротким курсом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• неконтролируемую артериальную гипертензию;
• подтверждённую ишемическую болезнь сердца, перенесённый инфаркт, инсульт;
• период беременности (особенно третий триместр) и грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 16 лет).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при сахарном диабете, дислипидемии, у курящих. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС и с антикоагулянтами из-за риска кровотечений.

¶Формы выпуска и правила приёма

Наиболее распространённая форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, дозировкой 30, 60, 90 и 120 мг. Существуют также формы для приёма внутрь в виде суспензии. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. При пропуске дозы не следует удваивать следующую.

Для получения препарата в аптеке требуется рецепт установленной формы (в России — форма 107-1/у). Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача не рекомендуются, поскольку без оценки анамнеза невозможно определить безопасную дозу и длительность курса.

¶Место среди нестероидных противовоспалительных средств

Эторикоксиб входит в один ряд с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2 — целекоксибом, рофекоксибом (последний был отозван с рынка в 2004 году из-за кардиоваскулярных рисков). По обезболивающему эффекту эторикоксиб сопоставим с неселективными НПВС, но при этом реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудка. Однако преимущество в гастробезопасности частично нивелируется повышенным риском со стороны сердечно-сосудистой системы, что делает выбор препарата предметом клинической оценки.

¶Правовой статус

В Российской Федерации эторикоксиб включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Аналогичная практика действует в странах Европейского союза, США и большинстве государств. Безрецептурный отпуск не предусмотрен ни в одной из зарегистрированных юрисдикций, что связано с профилем безопасности препарата.