Этамзилат — гемостатический препарат¶

Этамзилат — синтетическое гемостатическое (кровоостанавливающее) средство, применяемое для уменьшения кровоточивости при капиллярных кровотечениях различного происхождения. По химической структуре представляет собой диэтиламиновую соль 2,5-дигидроксибензолсульфоновой кислоты (диэтиламмония этамезилат). Международное непатентованное наименование — etamsylate; известны также торговые названия «Дицинон», «Этамзилат-Ферейн» и другие. Препарат не относится к антифибринолитикам и не влияет напрямую на свёртывающую систему крови, а действует преимущественно на сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза.

¶История и происхождение

Этамзилат был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику во многих странах, прежде всего в Европе, Латинской Америке и государствах постсоветского пространства. В ряде стран Западной Европы и Северной Америки препарат не получил широкого распространения и не зарегистрирован; его применение там ограничено. В России и странах СНГ этамзилат остаётся одним из наиболее часто назначаемых гемостатиков, в том числе в акушерстве, хирургии и педиатрии.

¶Механизм действия

Действие этамзилата связывают с несколькими эффектами:

• Укрепление сосудистой стенки. Препарат повышает устойчивость капилляров и уменьшает их проницаемость, что снижает выход крови за пределы сосудистого русла.
• Влияние на тромбоциты. Этамзилат способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, ускоряя образование первичного тромба в зоне повреждения мелких сосудов.
• Антигиалуронидазное действие. Подавляется активность гиалуронидазы — фермента, разрушающего гиалуроновую кислоту межклеточного вещества, что дополнительно стабилизирует стенку капилляра.
• Уменьшение образования простациклина. Снижается синтез простациклина (PGI₂) в эндотелии, который является естественным ингибитором агрегации тромбоцитов.

Этамзилат не обладает антикоагулянтным или фибринолитическим действием, не повышает свертываемость в системном смысле и не приводит к гиперкоагуляции. Именно поэтому его относят к «ангиопротекторам-гемостатикам» капиллярного действия.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью капилляров:

¶Формы выпуска и дозирование

Этамзилат выпускается в виде:

• раствора для инъекций — 12,5 % (125 мг/мл) в ампулах по 2 мл; применяется внутривенно и внутримышечно;
• таблеток — по 250 мг;
• реже — в комбинациях с другими компонентами.

Стандартная доза для взрослых составляет 250–500 мг 3–4 раза в сутки внутрь либо 125–250 мг внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении допускается разведение в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Курс и дозировка определяются индивидуально в зависимости от характера кровотечения и состояния пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нежелательные реакции развиваются относительно редко. Возможны:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, изжога, тяжесть в эпигастрии;
• кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница);
• гиперемия лица, парестезии, снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• крайне редко — тромбоцитопения, лихорадка.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, склонность к тромбозам и тромбоэмболиям, острые нарушения мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), а также геморрагии на фоне антикоагулянтной терапии. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при нарушениях функции печени и почек.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Этамзилат совместим с большинством лекарственных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно ослабление их эффекта. Не рекомендуется смешивать в одном шприце с растворами, имеющими иные значения pH, из-за риска физико-химической несовместимости. При сочетании с препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловой кислотой), действие этамзилата может снижаться.

¶Особые указания

Перед применением необходимо исключить причины кровоточивости, требующие иной тактики (например, коагулопатии, требующие заместительной терапии). Этамзилат не заменяет переливание крови и плазмы при массивной кровопотере. При быстром внутривенном введении возможна кратковременная гипотензия, поэтому инъекцию проводят медленно. Данные о безопасности у детей раннего возраста ограничены.

¶Оценка эффективности и критика

Доказательная база этамзилата неоднородна. В ряде рандомизированных исследований показано снижение объёма кровопотери при операциях и в акушерской практике, тогда как другие работы не выявили значимого эффекта. Кокрейновские обзоры по профилактике внутрижелудочковых кровоизлияний у недоношенных детей не подтвердили убедительного преимущества препарата. Это связано с различиями в дизайне исследований, дозах и критериях оценки. В связи с этим в клинических рекомендациях разных стран отношение к этамзилату различается: от широкого применения до ограниченного использования.

¶Правовой статус

В России этамзилат зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельных позициях. В США и ряде стран ЕС он не одобрен регулирующими органами для медицинского применения.