Эплеренон-ВЕРТЕКС — лекарственный препарат¶

Эплеренон-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе эплеренона калия, относящийся к группе селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов (диуретиков, калийсберегающих). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности и в эндокринологии при первичном гиперальдостеронизме. Препарат производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» (Россия).

¶Общие сведения

Действующее вещество — эплеренон, синтетический стероидный антагонист альдостерона. Альдостерон — гормон коры надпочечников, регулирующий водно-солевой обмен: он способствует задержке натрия и воды и выведению калия. Блокада его рецепторов приводит к усилению диуреза, снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на миокард.

Эплеренон обладает высокой селективностью к минералокортикоидным рецепторам, что отличает его от неселективного спиронолактона и снижает частоту эндокринных побочных эффектов (гинекомастии, нарушений менструального цикла).

Препарат выпускается в дозировках 25 мг и 50 мг. Отпускается по рецепту врача.

¶История и происхождение

Эплеренон был разработан в 1980-х годах и впервые одобрен в США в 2002 году под торговым названием Inspra. Его внедрение в клиническую практику связано с результатами крупного исследования RALES (1999), показавшего снижение смертности у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью.

В России оригинальный препарат длительное время был импортным. Появление дженерика «Эплеренон-ВЕРТЕКС» связано с программой импортозамещения в фармацевтической отрасли и расширением производства отечественных аналогов после истечения патентной защиты на оригинальное вещество. Компания «ВЕРТЕКС» — российский производитель, специализирующийся на выпуске дженериков и воспроизведённых препаратов.

¶Фармакологические свойства

Эплеренон связывается с минералокортикоидными рецепторами в дистальных канальцах нефрона, блокируя действие альдостерона. Это ведёт к:

• увеличению excretion натрия и воды;
• задержке калия в организме (калийсберегающий эффект);
• снижению объёма циркулирующей крови;
• уменьшению фиброза миокарда и сосудистой стенки.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения — около 4–6 часов. Выводится главным образом почками и через кишечник.

¶Показания к применению

Основные показания:

Наиболее часто препарат назначают после перенесённого инфаркта миокарда и при сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эплеренону;
• гиперкалиемия (уровень калия в крови выше нормы);
• тяжёлая почечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия без контроля.

Требуется осторожность при сахарном диабете, у пожилых пациентов и при одновременном применении с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, нестероидными противовоспалительными средствами. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня калия и креатинина в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• гиперкалиемия;
• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления;
• тошнота, диарея;
• нарушения функции печени (редко);
• кожная сыпь, зуд.

По сравнению со спиронолактоном эплеренон реже вызывает гинекомастию и сексуальные расстройства у мужчин.

¶Формы выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 25 мг и 50 мг в упаковках. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке.

¶Место в терапии

Эплеренон входит в клинические рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности как один из базовых препаратов наряду с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами и диуретиками. Российский дженерик «Эплеренон-ВЕРТЕКС» расширяет доступность терапии за счёт более низкой цены по сравнению с оригинальным препаратом.

Любое применение препарата возможно только по назначению врача и под лабораторным контролем.