Эликвис: антикоагулянт апиксабан¶

Эликвис — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является апиксабан. Это антикоагулянт прямого действия, предназначенный для профилактики и лечения тромбозов — состояний, при которых в кровеносных сосудах образуются сгустки крови. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к группе прямых ингибиторов фактора свёртывания Xa.

¶Что это такое простыми словами

Кровь в организме человека свёртывается благодаря сложной системе белков — факторов свёртывания. Один из ключевых белков этой системы называется фактор Xa. Если его активность слишком высока, кровь начинает свёртываться легче, чем нужно, и в сосудах могут появляться тромбы. Тромб способен перекрыть просвет сосуда или оторваться и с током крови попасть в лёгкие, головной мозг, сердце — это опасные для жизни состояния.

Апиксабан блокирует фактор Xa напрямую, без участия вспомогательного белка антитромбина III. Именно поэтому такие препараты называют «прямыми» антикоагулянтами. В результате кровь свёртывается медленнее, риск образования опасных сгустков снижается.

¶От чего помогает

Эликвис применяется в нескольких основных ситуациях:

• Профилактика инсульта и системных эмболий у взрослых с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) — одним из самых частых нарушений ритма сердца. При этой аритмии в предсердиях образуются тромбы, которые могут попасть в сосуды головного мозга и вызвать инсульт.
• Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их повторного возникновения.
• Профилактика венозных тромбоэмболий после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава.
• Профилактика тромбозов у пациентов с острым коронарным синдромом или фибрилляцией предсердий, получающих антиагрегантную терапию.

¶Как принимают

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки — утром и вечером. Дозировка подбирается врачом индивидуально и зависит от диагноза, возраста, массы тела, функции почек и печени, а также от сопутствующих лекарств. Существуют дозировки 2,5 мг и 5 мг.

Таблетки нельзя дробить произвольно без указания врача, хотя при необходимости их допускается измельчать и смешивать с водой или мягкой пищей. Пропуск дозы повышает риск тромбоза, поэтому важно соблюдать режим приёма.

¶Чем отличается от других антикоагулянтов

Долгое время основным антикоагулянтом для длительного приёма был варфарин. Он требует регулярного контроля показателя МНО (международное нормализованное отношение) по анализу крови и имеет множество пищевых и лекарственных взаимодействий. Апиксабан относится к так называемым «новым» или «прямым» оральным антикоагулянтам (НОАК/ПОАК). Его преимущества:

• не требует постоянного лабораторного контроля свёртываемости;
• действует предсказуемо и быстро;
• имеет меньше пищевых взаимодействий;
• назначается в фиксированных дозах.

К другим препаратам этой группы относятся ривароксабан, дабигатран и эдоксабан.

¶Побочные эффекты и риски

Главный риск при приёме любого антикоагулянта — кровотечение. Оно может быть как небольшим (синяки, кровоточивость дёсен, носовые кровотечения), так и серьёзным (желудочно-кишечные, внутричерепные). К другим возможным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, снижение аппетита;
• анемия;
• повышение активности печёночных ферментов;
• кожные реакции, кровоподтёки.

При появлении признаков сильного кровотечения — чёрного стула, кровавой рвоты, сильной головной боли после травмы — необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

¶Кому нельзя принимать

Эликвис противопоказан при активном клинически значимом кровотечении, заболеваниях печени с нарушением свёртываемости, а также при повышенной чувствительности к апиксабану. С осторожностью назначают при высоком риске кровотечений, недавних операциях, язвенной болезни. Беременным и кормящим женщинам препарат обычно не рекомендуют. Решение о назначении принимает только врач.

¶Взаимодействия

Апиксабан метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Поэтому его концентрацию в крови могут повышать некоторые противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), антибиотики-макролиды (кларитромицин), ВИЧ-протеазные ингибиторы. Наоборот, снижают эффект rifampicin и некоторые противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин). Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами повышает риск кровотечений.

¶Особые указания

Перед любой операцией, включая стоматологическую, необходимо сообщить врачу о приёме Эликвиса — иногда требуется временная отмена препарата. Нельзя резко прекращать приём без консультации: это повышает риск тромбоза. При падениях и травмах головы следует обратиться к врачу даже при хорошем самочувствии.

Существует специфический антидот — андексанет альфа, способный нейтрализовать действие апиксабана при жизнеугрожающих кровотечениях, однако он доступен не во всех медицинских учреждениях.

¶Значение препарата

Появление прямых оральных антикоагулянтов упростило длительную профилактику инсульта у миллионов пациентов с фибрилляцией предсердий. Исследования показали, что апиксабан как минимум не уступает варфарину по эффективности, а по риску некоторых кровотечений превосходит его. Это сделало такие препараты широко востребованными в кардиологии, неврологии, хирургии и терапии.