Элигамин — лекарственный препарат для лечения алкоголизма¶

Элигамин — торговое наименование лекарственного препарата на основе дисульфирама, применяемого в наркологии для лечения алкогольной зависимости. Действующее вещество — дисульфирам (тетраэтилтиурам дисульфид) — относится к группе ингибиторов ацетальдегиддегидрогеназы и вызывает непереносимость этилового спирта. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Наряду с элигамином на фармацевтическом рынке существуют другие торговые названия дисульфирама: тетурам, антабус, дисульфирам, лидевин, эспераль (в форме имплантатов и таблеток).

¶История

Дисульфирам был синтезирован в 1881 году немецкими химиками, однако его медицинское применение началось случайно. В 1937 году американский врач Э. Уильямс и его коллеги, работавшие на резиновой фабрике, заметили, что рабочие, контактировавшие с дисульфирамом (использовавшимся как ускоритель вулканизации резины), тяжело переносили алкоголь: у них возникали покраснение кожи, тошнота, тахикардия и падение давления. В 1948 году датские исследователи Йенс Хальд и Эрик Якобсен предложили использовать это свойство для лечения алкоголизма. С 1949 года дисульфирам вошёл в клиническую практику под торговым названием «антабус». В СССР препарат применялся с 1950-х годов под названием «тетурам». Элигамин — одно из более поздних торговых наименований, зарегистрированных в постсоветских странах.

¶Механизм действия

Этанол в организме человека метаболизируется преимущественно в печени. Сначала алкогольдегидрогеназа превращает его в ацетальдегид — токсичное промежуточное соединение. Затем ацетальдегиддегидрогеназа (АлДГ) окисляет ацетальдегид до уксусной кислоты, которая далее распадается до воды и углекислого газа.

Дисульфирам необратимо ингибирует АлДГ. В результате приём алкоголя на фоне действия препарата приводит к накоплению ацетальдегида в крови в концентрациях, в 5–10 раз превышающих нормальные. Это вызывает так называемую дисульфирам-алкогольную реакцию:

• выраженное покраснение лица и верхней половины туловища;
• пульсирующую головную боль;
• тошноту и рвоту;
• тахикардию, ощущение нехватки воздуха;
• резкое снижение артериального давления, вплоть до коллапса;
• чувство страха, тревогу.

Реакция развивается через 5–15 минут после приёма спиртного и может длиться от 30 минут до нескольких часов. Тяжесть зависит от дозы и препарата, и алкоголя. В тяжелых случаях возможны опасные для жизни осложнения, поэтому лечение проводится под врачебным контролем.

¶Показания и применение

Элигамин применяется в составе комплексной терапии алкогольной зависимости:

1. Для выработки условно-рефлекторной отрицательной реакции на вкус и запах алкоголя.
2. Как «подстраховывающий» препарат у пациентов с высокой мотивацией к трезвости.
3. В период воздержания для профилактики срывов.

Препарат назначается только после полного отказа от алкоголя (обычно не менее 3–5 суток трезвости), после обследования и с письменного согласия пациента. Дозировка подбирается индивидуально, обычно 250–500 мг в сутки. Курс может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• беременность и период лактации;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• выраженная сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• психозы, тяжелые депрессии;
• гиперчувствительность к дисульфираму.

Побочные эффекты при отсутствии алкоголя обычно умеренны: металлический привкус во рту, сонливость, головная боль, снижение либидо, аллергические реакции, редко — гепатит, полиневрит. При сочетании с алкоголем возможны тяжелые, угрожающие жизни реакции.

¶Формы выпуска и аналоги

Имплантационные формы (подшивание) обеспечивают постепенное высвобождение препарата в течение 6–12 месяцев, но требуют хирургической процедуры.

¶Правовой статус и критика

Дисульфирам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран, отпускается по рецепту. В России элигамин и аналоги зарегистрированы как рецептурные средства.

Критика метода связана с несколькими аспектами:

• высокая частота отказов от терапии из-за побочных эффектов;
• риск тяжелых реакций при нарушении трезвости, вплоть до летального исхода;
• отсутствие доказательств долгосрочной эффективности в сравнении с психотерапией и программами реабилитации;
• этические вопросы, связанные с принудительным лечением.

Современная наркология рассматривает дисульфирамсодержащие препараты как один из инструментов, эффективный лишь в сочетании с психотерапией, поддержкой близких и социальной реабилитацией.

¶См. также

• Алкоголизм
• Дисульфирам
• Тетурам
• Налтрексон
• Ацетальдегид