Элидел — препарат пимекролимус¶

Элидел (международное непатентованное наименование — пимекролимус) — лекарственный препарат для наружного применения, относящийся к классу селективных ингибиторов кальциневрина. Выпускается в форме крема с концентрацией действующего вещества 1 % и применяется преимущественно в дерматологии для лечения атопического дерматита (экземы) лёгкой и средней степени тяжести. Препарат является альтернативой топическим глюкокортикостероидам и не содержит стероидных компонентов.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — пимекролимус (pimecrolimus), производное аскомицина. Это макролактам с иммуносупрессивными свойствами, разработанный специально для местного применения. Молекулярная масса соединения составляет около 810 г/моль. Пимекролимус обладает высокой липофильностью, что обеспечивает его проникновение в кожу, но при этом системная абсорбция при наружном нанесении остаётся низкой.

Вспомогательные компоненты крема включают триглицериды, пропиленгликоль, олеиловый спирт, стеариловый спирт, цетиловый спирт, натрия цетостеарилсульфат, глицерол моностеарат, лимонную кислоту, натрия гидроксид, воду и другие формообразующие вещества.

¶Механизм действия

Пимекролимус избирательно связывается с цитозольным белком FKBP-12 (FK506-связывающим белком). Образовавшийся комплекс блокирует фермент кальциневрин — фосфатазу, необходимую для активации транскрипционного фактора NF-AT. В результате нарушается передача сигнала от Т-лимфоцитов к ядру клетки, снижается продукция провоспалительных цитокинов (интерлейкина-2, интерферона-γ и других). Это подавляет локальный иммунный ответ и воспалительную реакцию в коже.

В отличие от глюкокортикостероидов, пимекролимус не влияет на синтез коллагена, не вызывает атрофии кожи и не подавляет функцию фибробластов, что определяет его профиль безопасности при длительном применении.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Элидела:

• атопический дерматит лёгкой и средней степени тяжести у взрослых и детей;
• лечение обострений и профилактика рецидивов при хроническом течении дерматита;
• применение на чувствительных участках кожи — лицо, шея, складки, где использование стероидов ограничено;
• аллергический контактный дерматит (в ряде случаев, по назначению врача).

Препарат применяется у детей старше 3 месяцев (в некоторых странах — с 2 лет) и у взрослых. Назначается врачом-дерматологом после установления диагноза.

¶Способ применения

Крем наносят тонким слоем на поражённые участки кожи два раза в сутки и слегка втирают до полного впитывания. Курс лечения определяется индивидуально. При первых признаках обострения допускается раннее начало терапии. После исчезновения симптомов возможно поддерживающее применение для предотвращения рецидивов. Не рекомендуется нанесение на слизистые оболочки, под окклюзионные повязки и на участки с признаками бактериальной или вирусной инфекции.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — жжение, зуд, покраснение и раздражение в месте нанесения, обычно слабо выраженные и проходящие в первые дни лечения. Возможны головная боль, кашель, ринит, обострение герпетической инфекции.

К основным мерам предосторожности относятся:

• защита обработанных участков от прямого солнечного света и ультрафиолетового облучения;
• осторожность при наличии герпеса, ветряной оспы и других кожных инфекций;
• отказ от использования у детей до 3 месяцев без назначения врача;
• информирование врача о принимаемых лекарствах.

При длительном применении рекомендуется периодический контроль состояния кожи.

¶История и регулирование

Пимекролимус был разработан фармацевтической компанией Novartis и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2001 году под торговым названием Elidel. Препарат стал вторым представителем класса топических ингибиторов кальциневрина после такролимуса (Протопик). В России Элидел зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат.

В 2005–2006 годах FDA выпустило предупреждение о возможном риске злокачественных новообразований (лимфомы, рака кожи) при применении пимекролимуса, что привело к включению в инструкцию информации о необходимости ограниченного применения у детей старше 2 лет и только при неэффективности других методов лечения. Дальнейшие исследования не подтвердили прямой причинно-следственной связи, однако рекомендации по осторожному использованию сохраняются.

¶Место в терапии атопического дерматита

Элидел рассматривается как препарат второй линии после топических глюкокортикостероидов либо как средство выбора при необходимости длительной терапии на чувствительных участках кожи. Отсутствие стероидных эффектов делает его предпочтительным при лечении лица, век и кожных складок. Препарат не предназначен для приёма внутрь и не заменяет системную терапию при тяжёлых формах заболевания.

¶Аналоги и синонимы

К близким по механизму действия препаратам относятся такролимус (Протопик) — более сильный ингибитор кальциневрина, а также системные иммуносупрессанты, применяемые при тяжёлом течении дерматита. Синонимом пимекролимуса в торговой номенклатуре является название «Элидел»; в разных странах могут использоваться иные торговые марки.