Экзитер: инструкция по применению¶

Экзитер (Exiter) — лекарственный препарат на основе действующего вещества экзетимиб, применяемый для снижения уровня холестерина в крови. Относится к классу гиполипидемических средств, механизм действия которых основан на блокировании всасывания холестерина в кишечнике. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и используется как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами, чаще всего со статинами. Инструкция по применению регламентирует дозировки, показания, противопоказания и меры предосторожности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — экзетимиб — локализуется в щёточной кайме тонкого кишечника и препятствует всасыванию холестерина, поступающего с пищей и желчью. В отличие от статинов, которые подавляют синтез холестерина в печени, экзетимиб действует на этапе его поступления из кишечника в кровоток. Это снижает поступление липидов в печень, что ведёт к уменьшению их концентрации в плазме крови. Препарат избирательно влияет на всасывание холестерина и родственных растительных стеролов, не нарушая усвоение жирорастворимых витаминов и триглицеридов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Экзитер назначают в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете при недостаточной эффективности одного статина или при непереносимости высоких доз статинов;
• смешанная гиперлипидемия — совместно со статинами для снижения как холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так и триглицеридов;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статинами и, при необходимости, с процедурами афереза ЛПНП;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском.

Препарат применяется у взрослых и у детей старше 10 лет при наследственных формах гиперхолестеринемии.

¶Способ применения и дозировка

Экзитер принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Стандартная доза для взрослых и детей старше 10 лет — 10 мг в сутки. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Коррекция дозы при нарушении функции почек не требуется. У пациентов с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, поскольку данных о безопасности недостаточно.

При комбинированной терапии со статином дозировка последнего подбирается индивидуально — Экзитер принимают одновременно с ним либо в любое удобное время суток.

¶Противопоказания

Инструкция выделяет следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к экзетимибу или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, включая необъяснимое стойкое повышение уровня трансаминаз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 10 лет (для комбинированной терапии с некоторыми статинами — до 10 лет и старше по отдельным показаниям);
• одновременный приём с фузидовой кислотой при терапии статинами.

¶Особые указания и меры предосторожности

Перед началом лечения рекомендуется стандартная липидоснижающая диета, которая сохраняется в течение всего курса. В начале терапии и при появлении симптомов поражения печени контролируют активность печёночных ферментов. При комбинации со статинами учитывают риск миопатии и рабдомиолиза — пациентов предупреждают о необходимости сообщать о необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной моче.

Экзитер не изучался у беременных в достаточном объёме; при планировании беременности приём препарата прекращают. Данные о выделении экзетимиба с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание приостанавливают.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях профиль безопасности препарата в целом оценивался как благоприятный. Наиболее часто регистрировались:

При монотерапии частота побочных эффектов сопоставима с плацебо. При совместном приёме со статинами возрастает вероятность повышения печёночных ферментов и мышечных симптомов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Экзитимиб не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм большинства лекарств. Он не ингибирует и не индуцирует основные изоферменты цитохрома P450, поэтому не изменяет концентрацию статинов, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивов. Антациды снижают скорость всасывания экзетимиба, но не его общую биодоступность; одновременный приём не запрещён, однако рекомендуется разносить по времени. Циклоспорин повышает концентрацию экзетимиба в крови, что требует контроля.

¶Передозировка

Случаи передозировки в клинической практике ограничены. В исследованиях приём доз выше терапевтических не вызывал специфических симптомов. Специфического антидота не существует; при подозрении на передозировку проводится симптоматическая терапия.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекция терапии проводятся медицинским специалистом; самостоятельное изменение дозы недопустимо.