Экстимия — атопический дерматит препарат¶

ЭКСТИМИЯ® — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, содержащего пимекролимус (ингибитор кальциневрина). Выпускается в форме крема 1 % и предназначен для терапии атопического дерматита (атопической экземы) лёгкой и средней степени тяжести. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации; оригинальный производитель — компания Novartis, в дальнейшем права на дерматологический портфель перешли к компании Recordati. Действующее вещество — пимекролимус — относится к классу так называемых «топических ингибиторов кальциневрина» (ТИК), которые являются нестероидной альтернативой глюкокортикостероидам для местного применения.

¶Действующее вещество

Пимекролимус — производное аскомицина, макролактам с иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. По механизму действия он близок к такролимусу и циклоспорину: связывается с цитозольным белком FKBP-12 и блокирует кальциневрин — фермент, необходимый для активации транскрипционного фактора NF-AT. Это препятствует транскрипции генов провоспалительных цитокинов (в первую очередь интерлейкина-2, интерферона-γ и фактора некроза опухоли α) в Т-лимфоцитах. В результате подавляется локальный иммунный ответ и воспаление в коже.

В отличие от топических глюкокортикостероидов, пимекролимус не вызывает атрофии кожи, не подавляет синтез коллагена и не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему при наружном применении. Это определяет его основное преимущество при длительной терапии на чувствительных участках — лице, шее, в складках.

¶Показания и применение

Препарат применяется при атопическом дерматите у взрослых и детей. Нанесение — тонким слоем на поражённые участки кожи два раза в сутки до исчезновения симптомов; при необходимости возможна длительная поддерживающая терапия (например, дважды в неделю) для профилактики обострений.

Ключевые клинические ситуации, в которых рассматривается назначение:

• атопический дерматит лёгкой и средней тяжести;
• локализация высыпаний на лице, веках, шее и в кожных складках, где длительное применение стероидов нежелательно;
• необходимость длительной противовоспалительной терапии без риска атрофии кожи;
• непереносимость или недостаточная эффективность топических глюкокортикостероидов.

¶История и регуляторный статус

Пимекролимус был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в декабре 2001 года под торговым наименованием Elidel. В Европе препарат зарегистрирован в 2002 году. В России крем зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат.

В 2006 году FDA и Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) добавили в инструкцию предупреждение о возможном (теоретическом) риске лимфомы и рака кожи на основании данных исследований на животных и редких случаев у человека. Дальнейшие эпидемиологические исследования не подтвердили причинно-следственной связи; тем не менее регуляторы рекомендуют применять препарат по назначению врача, короткими курсами и не наносить на потенциально злокачественные новообразования кожи. В ряде стран, включая Россию, крем отпускается по рецепту.

¶Форма выпуска и состав

Крем представляет собой однородную массу белого или почти белого цвета. Вспомогательные компоненты включают триглицериды, пропиленгликоль, олеиловый спирт, стеариновую кислоту, цетиловый и стеариловый спирты, глицерол, феноксиэтанол, воду очищенную и другие. Упаковка — тубы по 15, 30, 60 и 100 г.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, особенно в первые дни терапии; они обычно ослабевают по мере продолжения лечения. Возможны эритема, зуд, сыпь, реакции гиперчувствительности. Редко отмечаются обострение сопутствующих инфекций кожи, фолликулит, импетиго.

Меры предосторожности:

• не наносить на инфицированные участки кожи без предварительной терапии инфекции;
• избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки;
• не применять у детей младше 2 лет (в России — согласно инструкции, с 3 месяцев при определённых условиях; необходимо сверяться с актуальной инструкцией);
• не наносить под окклюзионные повязки;
• ограничивать инсоляцию и использование солярия во время лечения;
• при отсутствии эффекта в течение 6 недель требуется пересмотр терапии.

¶Место в терапии атопического дерматита

Пимекролимус занимает нишу между эмолентами (увлажняющими средствами) и топическими глюкокортикостероидами. Современные клинические рекомендации рассматривают ТИК как препараты второй линии при недостаточном контроле эмолентами либо как средства, позволяющие снизить суммарную дозу стероидов («стероид-сберегающая» стратегия). Особенно ценны они при локализации процесса на чувствительных участках кожи.

Крем не является средством экстренной помощи при тяжёлых обострениях — в таких случаях предпочтительны короткие курсы топических стероидов, после чего возможен переход на поддерживающую терапию пимекролимусом.

¶Сравнение с аналогами

¶Значение

Появление топических ингибиторов кальциневрина стало значимым этапом в дерматологии: впервые появилась возможность длительного противовоспалительного контроля атопического дерматита без характерных осложнений стероидной терапии. ЭКСТИМИЯ® — один из двух основных препаратов этого класса наряду с такролимусом. Препарат включён в клинические рекомендации по ведению атопического дерматита в России и за рубежом, а пимекролимус входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.