Дизарикс — препарат для лечения остеоартрита¶

Дизарикс (международное непатентованное наименование — диацереин) — лекарственный препарат из группы симптоматических средств замедленного действия для терапии остеоартрита (SYSADOA). Выпускается в форме капсул для перорального приёма и применяется преимущественно при остеоартрите крупных суставов и суставов позвоночника. Действующее вещество — диацереин, производное антрахинона, получаемое синтетическим путём из производных ревеня.

¶Общие сведения

Дизарикс относится к классу антиостеоартритных препаратов замедленного действия. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые дают быстрый, но кратковременный эффект, диацереин действует постепенно: терапевтический результат развивается в течение нескольких недель приёма и сохраняется после окончания курса. Это свойство определяет его позицию как препарата «базисной» терапии остеоартрита.

Механизм действия диацереина связывают с его метаболитом — реином, который накапливается в синовиальной жидкости и хрящевой ткани. Реин ингибирует активность интерлейкина-1, одного из ключевых медиаторов воспаления и деградации хряща, а также подавляет выработку металлопротеиназ, разрушающих коллаген и протеогликаны хрящевого матрикса. Дополнительно отмечается стимулирующее влияние на синтез протеогликанов хондроцитами.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активного метаболита — реина. Именно реин определяет основное терапевтическое действие. Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, что обусловливает его длительное нахождение в организме. Выводится преимущественно через почки и частично с желчью. Биодоступность диацереина повышается при одновременном приёме с пищей, поэтому капсулы обычно рекомендуют принимать во время еды.

¶Фармакодинамика

Действие препарата реализуется на нескольких уровнях:

• подавление синтеза и активности интерлейкина-1;
• угнетение активности матриксных металлопротеиназ;
• снижение продукции оксида азота и других провоспалительных факторов;
• стимуляция синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов;
• умеренное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Эффект развивается отсроченно: первые признаки улучшения обычно отмечаются через 2–4 недели, а полный эффект — через 4–6 недель регулярного приёма.

¶Показания и применение

Основное показание — остеоартрит (остеоартроз) различной локализации, в том числе:

• коксартроз (остеоартрит тазобедренного сустава);
• гонартроз (остеоартрит коленного сустава);
• остеоартрит суставов кистей и стоп;
• остеоартрит позвоночника.

Препарат применяется как в виде монотерапии при умеренной выраженности симптомов, так и в комбинации с НПВС, что позволяет снизить дозу последних и уменьшить риск их побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Курс лечения обычно длительный — от нескольких недель до нескольких месяцев; после перерыва возможны повторные курсы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, боли в животе, тошнота. Диарея считается наиболее характерным побочным эффектом диацереина и в части случаев служит причиной отмены препарата. Реже отмечаются изменения со стороны печени, кожные реакции, изменение цвета мочи (без клинического значения).

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к диацереину;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени и почек. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

¶Место в терапии остеоартрита

Остеоартрит — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором полностью остановить дегенерацию хряща существующими средствами не удаётся. Поэтому препараты группы SYSADOA, к которым относится Дизарикс, рассматриваются как средства, способные замедлить прогрессирование процесса и уменьшить потребность в обезболивающих. Клинические руководства ряда стран включают диацереин в перечень препаратов для лечения остеоартрита, однако данные о его эффективности неоднократно подвергались пересмотру: часть метаанализов указывает на умеренный эффект и неоднородность результатов исследований.

¶Формы выпуска и аналоги

Дизарикс выпускается в виде капсул, содержащих 50 мг диацереина. Существуют и другие торговые наименования диацереина, а также комбинированные препараты, где он сочетается с другими компонентами. Аналогами по механизму действия (но не по химической структуре) являются хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат и препараты гиалуроновой кислоты.

¶Интересные факты

• Диацереин — одно из немногих лекарственных средств, активный метаболит которого (реин) образуется в организме и накапливается именно в суставных тканях, а не только в крови.
• Исходное сырьё для получения диацереина исторически связано с растениями рода ревень, содержащими антрахиноновые производные.
• Препарат относится к так называемой «медленной» терапии: его нельзя применять для купирования острого болевого приступа, поскольку эффект развивается постепенно.