Диклофенак в форме мази¶

Мазь диклофенака — лекарственный препарат для наружного применения из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является диклофенак натрия или диклофенак диэтиламин. Выпускается в виде мазей, гелей и кремов, предназначенных для нанесения на кожу над очагом воспаления или боли. Относится к безрецептурным средствам во многих странах, применяется преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и травмах.

¶Действующее вещество

Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, синтезирован в 1965 году швейцарской компанией Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis). Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает боль, отёк и местную гипертермию.

В наружных формах используются две основные соли:

• диклофенак натрия — наиболее распространённая, хорошо растворима в воде;
• диклофенак диэтиламин — жирорастворимая форма, обеспечивающая лучшее проникновение через кожу.

Концентрация действующего вещества в мазях и гелях обычно составляет 1 % или 2 %, реже 5 % (например, в некоторых гелях для лечения солнечных кератозов).

¶Фармакокинетика при наружном применении

При нанесении на кожу всасывается лишь небольшая часть дозы — порядка 6 % от нанесённого количества, что существенно ниже, чем при приёме внутрь. Это снижает риск системных побочных эффектов, характерных для пероральных НПВС. Максимальная концентрация в плазме после аппликации достигается через несколько часов и обычно в десятки раз ниже, чем при приёме таблеток.

Значительная часть препарата накапливается в подкожной жировой клетчатке, синовиальной жидкости и мышцах под местом нанесения, что и обеспечивает локальный терапевтический эффект. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Мазь диклофенака применяется для местного обезболивания и уменьшения воспаления:

• при остеоартрите и ревматоидном артрите — для симптоматического облегчения боли в суставах;
• при анкилозирующем спондилите и других воспалительных заболеваниях позвоночника;
• при мышечных и суставных болях после травм, растяжений, ушибов;
• при тендинитах, бурситах, эпикондилитах;
• при болях в спине, включая дорсалгии;
• при мягких тканевых ревматических болях.

Препарат не устраняет причину заболевания и не влияет на его прогрессирование, а служит средством симптоматической терапии.

¶Способы применения

Мазь наносят тонким слоем на кожу над болезненным участком 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Разовая доза для взрослых обычно соответствует полоске препарата длиной 4–10 см в зависимости от площади участка. После нанесения рекомендуется вымыть руки, если обрабатывались не кисти. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает 7–14 дней.

При использовании окклюзионных повязок всасывание усиливается, что повышает риск системных эффектов. Не следует наносить мазь на повреждённую кожу, открытые раны и слизистые оболочки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сыпь, контактный дерматит, редко — фотосенсибилизация. Системные реакции при наружном применении редки, но возможны при длительном использовании на больших участках: диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС;
• «аспириновая» астма (бронхоспазм на ацетилсалициловую кислоту);
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания — с осторожностью;
• детский возраст до 6 лет (для большинства форм), до 12 лет для некоторых гелей.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, язвенной болезни в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Сравнение с другими формами

Мази на жировой основе хуже проникают через кожу, но дольше удерживаются на поверхности; гели быстрее впитываются и не оставляют следов, что делает их предпочтительными при волосистой коже и в области суставов.

¶Место в терапии

Наружные НПВС, включая мазь диклофенака, рассматриваются как средства первой линии при локальных мышечно-скелетных болях благодаря благоприятному соотношению пользы и риска. Систематические обзоры показывают умеренное обезболивающее действие при острой боли и меньшее — при хронических состояниях. При выраженном болевом синдроме и системных воспалительных заболеваниях наружные формы уступают пероральным препаратам.

Препарат отпускается без рецепта, выпускается под множеством торговых наименований и в комбинациях с другими компонентами (ментолом, метилсалицилатом, лидокаином).