Диклофенак в форме мази¶

Мазь на основе диклофенака — лекарственный препарат для наружного применения из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является диклофенак натрия или диклофенак диэтиламин. Относится к средствам местной терапии воспалительных и болевых синдромов опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде мазей, гелей и кремов; в быту все эти формы часто называют «мазью».

¶Действующее вещество

Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, синтезирован в 1960-х годах в Швейцарии и с 1974 года применяется в клинической практике. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка.

В наружных формах используются две соли:

• диклофенак натрия — наиболее распространённая, хорошо растворима в воде;
• диклофенак диэтиламин — жирорастворимая форма, обеспечивающая более глубокое проникновение через кожу.

Концентрация в мазях и гелях обычно составляет 1 %, 2 % или 5 %; существуют также пластыри с диклофенаком.

¶Состав и вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав входят основы и вспомогательные компоненты: карбомеры (гелеобразователи), пропиленгликоль, этанол, диметилсульфоксид, эфирные масла (например, масло перечной мяты, лаванды), консерванты. Основа определяет скорость высвобождения и всасывания диклофенака. Гели на водно-спиртовой основе быстрее впитываются и не оставляют жирных следов, мази на жировой основе действуют дольше.

¶Фармакокинетика при наружном применении

При нанесении на кожу всасывается лишь небольшая часть дозы — порядка 6 % от нанесённого количества, что существенно ниже, чем при приёме внутрь. Это снижает риск системных побочных эффектов. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов и обычно в десятки раз ниже, чем при пероральном приёме. Часть препарата накапливается в подкожной жировой клетчатке, синовиальной жидкости и мышцах, обеспечивая локальный эффект. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Наружные формы применяют при:

• мышечных и суставных болях, растяжениях, ушибах, травмах без нарушения целостности кожи;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, подагрическом артрите;
• тендинитах, бурситах, люмбаго, ишиасе;
• отёках и воспалении после операций и травм.

Препарат применяется как симптоматическое средство: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания.

¶Способ применения

Мазь наносят тонким слоем на кожу над поражённым участком 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Разовая доза для взрослых обычно составляет 2–4 г (полоска длиной 4–8 см), суточная не должна превышать 8 г без назначения врача. Курс без консультации специалиста — не более 1–2 недель. После нанесения рекомендуется вымыть руки, если обрабатывались не кисти. Не следует наносить на повреждённую кожу, слизистые оболочки, в глаза и под герметичные повязки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС, в том числе «аспириновая» астма;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 6 или 12 лет, в зависимости от инструкции);
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Возможные побочные реакции: местное раздражение, зуд, покраснение, жжение, сыпь, фотосенсибилизация. При длительном применении на больших участках кожи и при одновременном приёме НПВС внутрь возрастает риск системных эффектов — гастропатии, нарушения функции почек, повышения артериального давления.

¶Особенности и сравнение с другими формами

Наружные формы диклофенака уступают пероральным по выраженности обезболивания при сильной боли, но выигрывают по безопасности при локальных поражениях.

¶Взаимодействие и меры предосторожности

Одновременное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и антиагрегантами повышает риск нежелательных эффектов. Не рекомендуется сочетать наружное применение с пероральным приёмом диклофенака. Следует избегать попадания прямых солнечных лучей на обработанные участки в течение нескольких часов после нанесения.

¶Правовой статус и обращение

В России и большинстве стран мази с диклофенаком отпускаются без рецепта. Препараты зарегистрированы как лекарственные средства; существуют также многочисленные дженерики под разными торговыми наименованиями. Качество и концентрация действующего вещества должны соответствовать фармакопейным требованиям. Хранят мази при температуре не выше 25 °C, срок годности обычно 2–3 года.

¶Значение и распространённость

Наружные формы диклофенака входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и широко применяются в амбулаторной практике, травматологии, ревматологии и спортивной медицине. Их популярность обусловлена доступностью, безрецептурным статусом и относительно низким риском системных осложнений при соблюдении инструкции.