Деприван — лекарственный препарат вальпроевой кислоты¶

Деприван — торговое наименование лекарственного препарата на основе вальпроата натрия (соли вальпроевой кислоты), относящегося к группе противоэпилептических средств. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения эпилепсии, биполярного аффективного расстройства и профилактики приступов мигрени. Действующее вещество относится к так называемым антиконвульсантам широкого спектра действия и включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет вальпроат натрия — натриевая соль вальпроевой кислоты (2-пропилпентановой кислоты). Это разветвлённая карбоновая кислота, структурно не похожая на другие противоэпилептические средства. Вальпроевая кислота была впервые синтезирована в 1962 году, а её противосудорожные свойства обнаружены случайно во Франции в ходе исследований других соединений.

Механизм действия окончательно не установлен. Предполагается, что препарат повышает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, воздействует на потенциалзависимые натриевые каналы и влияет на обмен нейромедиаторов. Совокупность этих эффектов снижает возбудимость нейронов и препятствует распространению патологической электрической активности в мозге.

¶Формы выпуска

Деприван выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, с различным содержанием действующего вещества;
• таблетки пролонгированного действия;
• раствор для внутривенного введения;
• сироп или раствор для приёма внутрь, применяемый в педиатрии.

Пролонгированные формы обеспечивают более стабильную концентрацию вещества в крови и позволяют сократить частоту приёмов. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, формы заболевания и сопутствующей терапии.

¶Показания к применению

Препарат назначают при различных типах эпилептических приступов:

• генерализованных тонико-клонических приступах;
• абсансах;
• миоклонических приступах;
• фокальных (парциальных) приступах, в том числе с вторичной генерализацией.

Помимо эпилепсии, вальпроаты применяются при биполярном аффективном расстройстве для стабилизации настроения и профилактики маниакальных и депрессивных фаз. Используются они и для профилактики приступов мигрени, а также в ряде случаев при невралгиях.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вальпроат натрия быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов, при использовании пролонгированных форм — медленнее и на более низком уровне. Вещество связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в виде конъюгатов. Период полувыведения составляет в среднем 8–20 часов и может удлиняться при нарушении функций печени.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Вальпроаты относятся к препаратам с серьёзным профилем безопасности, что требует регулярного лабораторного контроля. К наиболее значимым нежелательным реакциям относятся:

• гепатотоксичность вплоть до тяжёлого поражения печени, особенно у детей раннего возраста;
• панкреатит;
• тромбоцитопения и нарушения свёртываемости крови;
• гипер ammonемия;
• увеличение массы тела, тремор, сонливость, выпадение волос;
• тератогенное действие — риск пороков развития плода при приёме в период беременности.

В связи с риском врождённых аномалий препарат не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста без крайней необходимости, а при применении требуется надёжная контрацепция и наблюдение специалиста. Контролируются показатели функции печени, состав периферической крови и уровень аммиака.

¶Взаимодействия

Вальпроевая кислота взаимодействует со многими лекарственными средствами. Она способна повышать концентрацию других противоэпилептических препаратов в крови, а их совместное применение требует корректировки доз. Одновременный приём с некоторыми антибиотиками, антидепрессантами и антикоагулянтами может изменять эффективность и токсичность терапии. Резкая отмена препарата недопустима из-за риска возобновления приступов.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран вальпроаты отпускаются по рецепту врача. Наименование «Деприван» зарегистрировано как торговый знак конкретного производителя; на рынке существуют и другие бренды и генерические препараты с тем же действующим веществом. В Российской Федерации вальпроевая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а её оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств.

¶Место в терапии

Несмотря на появление новых противоэпилептических средств, вальпроаты остаются одними из наиболее эффективных препаратов широкого спектра. Их назначают как при генерализованных, так и при фокальных формах эпилепсии, что отличает их от многих узкоспециализированных средств. Однако серьёзные риски, прежде всего гепатотоксичность и тератогенность, ограничивают применение и требуют тщательного взвешивания пользы и вреда. Решение о назначении принимает врач-невролог или психиатр на основании клинической картины и данных обследования.