Депакин Хроно — препарат вальпроевой кислоты¶

Депакин Хроно — лекарственный препарат на основе вальпроата натрия, относящийся к группе противоэпилептических средств. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно при эпилепсии и биполярном аффективном расстройстве. Действующее вещество — вальпроевая кислота в виде натриевой соли; одна таблетка содержит 300 или 500 мг вальпроата натрия. Препарат зарегистрирован во многих странах, в том числе в России, и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общие сведения

Вальпроевая кислота была впервые синтезирована в 1882 году, однако её противосудорожные свойства обнаружили случайно лишь в 1962 году, когда французский исследователь Пьер Эймар изучал соединения в качестве растворителей для проверки противосудорожной активности других веществ. Вальпроат оказался эффективным при экспериментальных судорогах, что положило начало его клиническому применению. Депакин — оригинальный бренд компании Sanofi, под которым выпускается ряд лекарственных форм вальпроевой кислоты. Приставка «Хроно» указывает на пролонгированную (замедленную) форму высвобождения действующего вещества.

¶Механизм действия

Точный механизм противосудорожного действия вальпроата до конца не установлен. Предполагается несколько взаимодополняющих эффектов:

• увеличение содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе за счёт торможения ферментов её распада и стимуляции синтеза;
• блокада потенциалзависимых натриевых каналов, что снижает способность нейронов к частому повторному разряду;
• влияние на кальциевые каналы Т-типа;
• модуляция дофаминергической и серотонинергической передачи.

Совокупность этих эффектов обеспечивает стабилизацию электрической активности нейронов и предотвращает распространение патологического возбуждения, лежащего в основе эпилептических приступов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• генерализованные эпилептические приступы, включая тонико-клонические, абсансы и миоклонические приступы;
• фокальные (парциальные) приступы, в том числе со вторичной генерализацией;
• профилактика приступов после черепно-мозговых травм и нейрохирургических вмешательств;
• биполярное аффективное расстройство (для лечения маниакальных эпизодов и профилактики фаз).

В психиатрии вальпроаты применяются как нормотимики — средства, стабилизирующие настроение. Назначение препарата производится только врачом; самостоятельное начало или прекращение приёма недопустимо.

¶Форма выпуска и особенности «Хроно»

Таблетки Депакин Хроно покрыты оболочкой и имеют пролонгированное действие. Замедленное высвобождение вальпроата обеспечивает более стабильную концентрацию вещества в крови в течение суток, что позволяет:

• сократить число приёмов до одного-двух раз в сутки;
• уменьшить выраженность пиковых концентраций и связанных с ними побочных эффектов;
• повысить приверженность пациента лечению.

Таблетку обычно принимают целиком, не разжёвывая и не разламывая, чтобы не нарушить механизм замедленного высвобождения. Существуют и другие лекарственные формы вальпроата: таблетки с обычным высвобождением, сироп, раствор для инъекций, гранулы.

¶Дозирование

Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на возраст, массу тела, характер и тяжесть заболевания, а также на концентрацию препарата в плазме крови. Терапию обычно начинают с небольшой дозы и постепенно увеличивают её до достижения клинического эффекта. Для взрослых и детей старшего возраста суточная доза может составлять от 600 до 2000 мг и более. При переходе с других форм вальпроата на пролонгированную форму дозу корректируют с учётом различий в фармакокинетике. Контроль концентрации вальпроата в крови проводится при необходимости, особенно в начале лечения и при изменении дозы.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита;
• со стороны нервной системы — тремор, сонливость, головокружение, изменения поведения;
• увеличение массы тела, выпадение волос;
• изменения показателей крови — тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Серьёзные риски включают гепатотоксичность (особенно у детей раннего возраста), панкреатит и гематологические нарушения. Поэтому в период лечения проводят регулярный контроль функции печени, поджелудочной железы и картины крови. Вальпроат обладает тератогенным действием: его приём во время беременности повышает риск пороков развития плода и снижения интеллектуального развития ребёнка. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначают с осторожностью, при необходимости контрацепции и строгого контроля специалиста. Препарат противопоказан при некоторых наследственных нарушениях обмена, острых и хронических заболеваниях печени, а также в ряде других случаев, определяемых инструкцией.

¶Взаимодействия и статус

Вальпроат взаимодействует с другими противоэпилептическими средствами, антикоагулянтами, антидепрессантами и рядом иных препаратов, что требует учёта при комбинированной терапии. Он может как усиливать, так и ослаблять действие сопутствующих лекарств, а их влияние, в свою очередь, меняет его концентрацию в крови. Депакин Хроно отпускается по рецепту. Вальпроевая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, а её аналоги выпускаются многими производителями под различными торговыми наименованиями.