Чампикс: инструкция по применению¶

Чампикс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является варениклин. Относится к группе частичных агонистов-антагонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и применяется для лечения никотиновой зависимости, в том числе в составе комплексной терапии отказа от курения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Варениклин — синтетическое производное цитизина, алкалоида, содержащегося в растениях рода Cytisus. Механизм действия основан на избирательном связывании с α4β2-подтипом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов центральной нервной системы.

Варениклин действует двояко:

• как частичный агонист — связываясь с рецептором, вызывает умеренное высвобождение дофамина, что снижает выраженность симптомов отмены и тягу к никотину;
• как антагонист — блокирует связывание никотина из сигаретного дыма с теми же рецепторами, из-за чего курение перестаёт приносить прежнее удовлетворение.

Такое сочетание свойств отличает варениклин от никотинзамещающих средств (пластырей, жевательных резинок) и от антидепрессанта бупропиона, также применявшегося для отказа от курения.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток двух дозировок — 0,5 мг и 1 мг. Вспомогательные вещества включают целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллозу натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и красители.

Таблетки 0,5 мг имеют белый или почти белый цвет, 1 мг — светло-голубой. Упаковки обычно представляют собой набор для постепенного увеличения дозы в течение первой недели приёма.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение табачной зависимости у взрослых. Препарат предназначен для пациентов, имеющих мотивацию к отказу от курения. Согласно инструкции, он применяется как самостоятельно, так и в сочетании с психологической поддержкой и мотивационным консультированием, что повышает вероятность успеха.

Лечение может назначаться пациентам, которые не смогли отказаться от курения другими методами, а также тем, кто ранее уже использовал никотинзаместительную терапию.

¶Режим дозирования

Стандартная схема предусматривает постепенное наращивание дозы в течение первой недели с последующим переходом на поддерживающую дозу.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Дату отказа от курения обычно назначают на вторую неделю лечения. Курс составляет 12 недель; при достижении успеха возможен дополнительный курс ещё на 12 недель для закрепления результата. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью и некоторых других категорий доза корректируется врачом.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к варениклину или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не подтверждены);
• тяжёлой почечной недостаточности (в ряде случаев требуется снижение дозы, а не полная отмена).

Осторожность требуется при психических расстройствах в анамнезе, эпилепсии, судорогах, а также при заболеваниях печени.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, бессонница, головная боль, нарушения сна и яркие сновидения, сухость во рту, запор. Тошнота обычно выражена в начале лечения и уменьшается по мере адаптации.

К более редким, но серьёзным эффектам относятся:

• изменения настроения, тревожность, депрессия;
• суицидальные мысли и поведение (в том числе у пациентов без предшествующих психических нарушений);
• судороги;
• аллергические реакции, включая ангионевротический отёк и анафилаксию;
• серьёзные кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Из-за риска Neuropsychiatric events в ряде стран (в частности, в США и ЕС) препарат сопровождается предупреждениями о необходимости наблюдения за психическим состоянием пациента. При появлении тревожных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом лечения рекомендуется оценить мотивацию пациента и предупредить о возможных изменениях настроения. После отказа от курения метаболизм некоторых лекарств (например, теофиллина, варфарина) может меняться, что требует коррекции их доз под контролем врача.

Варениклин не следует сочетать с другими средствами для отказа от курения без назначения специалиста. Совместный приём с алкоголем может усиливать нежелательные эффекты.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Значение и ограничения

Варениклин считается одним из наиболее эффективных фармакологических средств для отказа от курения по данным клинических исследований, однако его применение ограничено возможными психиатрическими побочными эффектами и требует врачебного контроля. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы; решение о применении принимает врач с учётом состояния пациента.