Бускопан: применение и действие препарата¶

Бускопан — торговое наименование лекарственного препарата на основе гиосцина бутилбромида, относящегося к группе спазмолитических средств. Действующее вещество представляет собой четвертичное аммониевое производное алкалоида гиосцина (производного скополамина) и применяется главным образом для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инъекций, а также в виде ректальных суппозиториев в отдельных странах.

¶Действующее вещество и механизм действия

Гиосцин бутилбромид — синтетическое производное природного алкалоида гиосцина, содержащегося в растениях семейства паслёновых (белена, дурман, скополия). Молекула имеет четвертичную аммониевую структуру, что определяет её фармакокинетические свойства.

Механизм действия основан на блокировании м-холинорецепторов, расположенных в гладких мышцах внутренних органов. Нарушение связывания ацетилхолина с рецепторами приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и устранению спазма. В отличие от третичных аминов (например, атропина), четвертичные соединения плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому при системном введении реже вызывают центральные эффекты — сонливость, нарушение аккомодации, спутанность сознания.

Важная особенность гиосцина бутилбромида — избирательность действия: при приёме внутрь он преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также на органы малого таза.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся спастическими сокращениями гладкой мускулатуры:

• Спазмы желудочно-кишечного тракта — боли при гастрите, язвенной болезни, колите, синдроме раздражённого кишечника, дискинезии желчевыводящих путей.
• Почечная и желчная колика — как средство для снятия острого болевого синдрома, в том числе в составе комплексной терапии.
• Гинекологические состояния — спазмы при дисменорее (болезненных менструациях), а также в качестве вспомогательного средства при инструментальных исследованиях и родах.
• Эндоскопические и диагностические процедуры — для снижения моторики желудка и кишечника при гастроскопии, колоноскопии, рентгенологических исследованиях.
• Спазмы мочевыводящих путей — при цистите, мочекаменной болезни.

В офтальмологии и отоларингологии применяются иные формы и концентрации гиосцина бутилбромида, не относящиеся к пероральному Бускопану.

¶Формы выпуска и способ применения

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и характера заболевания. Обычная разовая доза для взрослых при приёме внутрь — 10–20 мг, кратность — 3–5 раз в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 100 мг. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела и назначается врачом.

¶Противопоказания

К состояниям, при которых применение препарата не рекомендуется или запрещено, относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или вспомогательным компонентам;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• механическая непроходимость кишечника, стенозы;
• тахиаритмии, в том числе мерцательная аритмия;
• миастения;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы выпуска);
• беременность (первый триместр) и период грудного вскармливания — с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с антихолинергическим действием и обычно носят умеренный характер:

• сухость во рту, жажда;
• запор, тошнота;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• расширение зрачков, нарушение чёткости зрения;
• задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях анафилаксия.

При появлении выраженных симптомов рекомендуется прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Гиосцин бутилбромид усиливает действие других антихолинергических средств (трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, противопаркинсонических средств), что повышает риск побочных эффектов. Одновременный приём с прокинетиками (например, метоклопрамидом) ослабляет их действие из-за снижения моторики желудка. Препарат может изменять всасывание других лекарств, замедляя опорожнение желудка.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие привыкания к антихолинергическому эффекту. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тиреотоксикозом, диабетом препарат назначают с осторожностью. В период лечения следует учитывать возможное снижение концентрации внимания, что важно для водителей и лиц, работающих с механизмами. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, хотя гиосцин бутилбромид проникает в мозг ограниченно.

¶Правовой статус и аналоги

В России гиосцин бутилбромид отпускается по рецепту врача. К аналогам по действующему веществу относятся препараты с международным непатентованным наименованием «гиосцина бутилбромид». Существуют также спазмолитики других групп — миотропные (дротаверин, папаверин), которые действуют иным механизмом и применяются при схожих состояниях.