Бромгексин: муколитическое средство¶

Бромгексин — лекарственное средство группы муколитиков (секретолитиков), применяемое для разжижения и облегчения выведения мокроты при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкого секрета. Действующее вещество — бромгексина гидрохлорид, синтетическое производное алкалоида вазицина. Выпускается в форме таблеток, раствора для приёма внутрь, сиропа и растворов для ингаляций. Относится к безрецептурным препаратам во многих странах, включая Россию.

¶История и происхождение

Бромгексин был синтезирован в 1960-х годах как синтетический аналог вазицина — алкалоида, выделенного из растения Adhatoda vasica (юстиция сосудистая), которое традиционно использовалось в аюрведической медицине при кашле и бронхите. Вазицин обладает муколитическим действием, но плохо переносится и токсичен. Химики модифицировали его молекулу, получив более безопасное соединение. Бромгексин вошёл в клиническую практику в 1970-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее распространённых отхаркивающих средств. Позднее был разработан его активный метаболит — амброксол, который в настоящее время применяется шире исходного вещества.

¶Химическое строение и свойства

По химической структуре бромгексин — это N-(2-амино-3,5-дибромбензил)-N-метилциклогексиламмония гидрохлорид. Молекула содержит два атома брома, что и дало название препарату. Молекулярная масса — около 412,6 г/моль. Вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, растворимый в спирте. Бромгексин устойчив при обычных условиях хранения, но чувствителен к свету и влаге.

¶Механизм действия

Бромгексин воздействует на секрет бронхиальных желёз, изменяя его физико-химические свойства. Основные эффекты:

• Муколитическое действие — деполимеризация кислых мукополисахаридов мокроты, снижение её вязкости и адгезивности.
• Секретомоторное действие — стимуляция движения ресничек мерцательного эпителия, ускоряющая эвакуацию секрета.
• Секретолитическое действие — увеличение объёма вырабатываемой мокроты и разжижение её за счёт изменения состава.

Препарат не подавляет кашлевой рефлекс, а облегчает отхождение мокроты. После приёма внутрь бромгексин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается интенсивному метаболизму в печени, превращаясь в амброксол — именно он обеспечивает основную часть терапевтического эффекта. Биодоступность бромгексина низкая (около 20 %), период полувыведения составляет 6–12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Бромгексин назначают при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся затруднённым отхождением вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• трахеобронхит;
• пневмония;
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• бронхоэктатическая болезнь;
• муковисцидоз;
• состояния после хирургических вмешательств на органах дыхания.

Препарат применяется как в монотерапии при лёгких формах, так и в сочетании с антибактериальными, бронхолитическими и противовоспалительными средствами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Бромгексин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также в первом триместре беременности. С осторожностью применяется при почечной и печёночной недостаточности, в период лактации.

Возможные нежелательные реакции:

При появлении аллергических реакций приём препарата прекращают.

¶Лекарственные формы и дозировка

Бромгексин выпускается в нескольких формах:

• Таблетки по 4 мг и 8 мг — для взрослых и детей старше определённого возраста.
• Раствор для приёма внутрь (микстура) — 2 мг/мл, применяется у детей и при затруднении глотания таблеток.
• Сироп — часто с добавлением вкусовых компонентов для педиатрической практики.
• Раствор для ингаляций — используется в условиях стационара.

Взрослым обычно назначают по 8–16 мг 3–4 раза в сутки в первые дни, затем дозу снижают. Детям дозировка рассчитывается по возрасту и массе тела. Курс лечения зависит от характера заболевания и может составлять от нескольких дней до нескольких недель. При недостаточном эффекте препарат отменяют или заменяют.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бромгексин не рекомендуется принимать одновременно с противокашлевыми средствами центрального действия (например, кодеином), поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет выведение разжиженной мокроты. Препарат может увеличивать проникновение антибиотиков (амоксициллина, тетрациклина, эритромицина) в лёгочную ткань, что используется в комбинированной терапии. Совместим с бронхолитиками и муколитиками других групп.

¶Бромгексин и амброксол

Амброксол — активный метаболит бромгексина, обладающий более выраженным муколитическим и отхаркивающим действием, лучше переносится и имеет более высокую биодоступность. В современной практике амброксол применяется значительно шире. Тем не менее бромгексин остаётся востребованным, в том числе в педиатрии и в составе комбинированных препаратов.

¶Правовой статус и доступность

В России бромгексин зарегистрирован как безрецептурный препарат и выпускается множеством производителей под различными торговыми наименованиями. В ряде стран он также доступен без рецепта. Отпуск без рецепта обусловлен относительно благоприятным профилем безопасности при соблюдении рекомендованных доз. При длительном применении или превышении дозировки требуется врачебный контроль.

¶Значение в медицине

Бромгексин относится к базовым муколитическим средствам, включён в клинические рекомендации по лечению бронхолёгочных заболеваний во многих странах. Его появление стало важным шагом в развитии синтетических муколитиков и послужило основой для создания амброксола. Несмотря на появление новых препаратов, бромгексин сохраняет позиции благодаря доступности, изученности и широкому опыту применения.