Биматопрост в офтальмологии¶

Биматопрост офтальмологический — лекарственное средство класса синтетических аналогов простагландина F2α, применяемое в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Действующее вещество — биматопрост (bimatoprost), синтетический амид, структурно близкий к простамиду F2α. Препарат выпускается в концентрации 0,01 % и 0,03 % и относится к препаратам первой линии гипотензивной терапии глаукомы.

¶Химическая природа и механизм действия

Биматопрост — синтетический аналог простагландина F2α. Его молекула представляет собой производное простамида с амидной группой, что отличает его от родственных соединений — латанопроста и травопроста, являющихся сложными эфирами. Молекулярная формула — C25H37NO4, молярная масса — около 415,6 г/моль.

Механизм снижения внутриглазного давления связан преимущественно с увеличением увеосклерального оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и склеральные вены. В отличие от тимолола и других бета-адреноблокаторов, биматопрост не уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, а усиливает её отток. Это объясняет его эффективность как при открытоугольной глаукоме, так и в комбинации с препаратами, подавляющими секрецию влаги.

Точкой приложения считается рецептор FP простагландина. Помимо гипотензивного эффекта, активация этого рецептора влияет на пигментацию радужки и рост ресниц — побочные эффекты, которые в ряде случаев используются в косметологии.

¶История и разработка

Биматопрост был разработан компанией Allergan и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2001 году под торговым наименованием Lumigan для снижения внутриглазного давления. Позднее появились дженерики и комбинированные формы. В 2008 году FDA одобрило отдельный препарат на основе биматопроста — Latisse — для стимуляции роста ресниц, что стало первым случаем применения простагландинового аналога в чисто косметических целях.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде стерильного офтальмологического раствора во флаконах-капельницах и однодозовых контейнерах.

Раствор содержит консервант бензалкония хлорид (в многодозовых формах), буферные системы и изотонические агенты. Существуют формы без консервантов для пациентов с повышенной чувствительностью роговицы.

¶Показания

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте монотерапии.

Биматопрост применяется у взрослых; безопасность и эффективность у детей до 16 лет изучены недостаточно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным действием:

• гиперпигментация радужки (необратимая);
• потемнение и удлинение ресниц, рост пушковых волос вокруг глаз;
• гиперемия конъюнктивы;
• зуд, жжение, ощущение инородного тела;
• периорбитальная пигментация кожи.

Системные эффекты редки, но возможны головная боль, повышение артериального давления. При длительном применении описаны случаи реактивации герпетического кератита.

¶Применение в косметологии

Способность биматопроста удлинять и утолщать ресницы привела к созданию косметического средства Latisse. Препарат наносится аппликатором по линии роста ресниц верхнего века. Эффект обратим: после отмены ресницы возвращаются к исходному состоянию. Возможны те же побочные эффекты, что и при офтальмологическом применении, включая гиперпигментацию радужки.

¶Сравнение с другими аналогами простагландинов

Биматопрост считается одним из наиболее эффективных гипотензивных средств, снижая внутриглазное давление на 25–33 % от исходного уровня. Однако он чаще вызывает гиперпигментацию и рост ресниц по сравнению с латанопростом.

¶Фармакокинетика

После инстилляции биматопрост быстро всасывается через роговицу. Максимальная концентрация в плазме достигается через 10 минут, период полувыведения — около 45 минут. Метаболизируется в печени путём окисления, выводится преимущественно почками. При местном применении системная биодоступность низкая, что снижает риск системных эффектов.

¶Меры предосторожности

Препарат не применяется при воспалительных заболеваниях глаз, при подозрении на герпетическую инфекцию. Перед началом терапии рекомендуется измерить внутриглазное давление и осмотреть радужку. Пациентам следует сообщать врачу о изменениях цвета глаз, поскольку гиперпигментация радужки необратима. При ношении контактных линз их необходимо снимать перед инстилляцией и надевать через 15 минут.

¶Правовой статус

В России биматопрост зарегистрирован как рецептурный препарат. Отпускается по назначению врача-офтальмолога. Косметические средства на его основе в ряде стран также требуют рецепта либо отпускаются по назначению специалиста.