Биксетор — препарат для лечения подагры¶

Биксетор (международное непатентованное наименование — фебуксостат) — лекарственный препарат из группы непуриновых селективных ингибиторов ксантиноксидазы, применяемый для снижения концентрации мочевой кислоты в крови и лечения гиперурикемии при подагре. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к средствам, влияющим на обмен пуринов, и используется преимущественно у пациентов, которым не подходит или недостаточно эффективен аллопуринол — традиционный препарат первой линии.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество препарата — фебуксостат, синтетическое производное 2-арилтиазола. Его молекулярная масса составляет около 316 г/моль. В отличие от аллопуринола, являющегося аналогом пурина, фебуксостат имеет непуриновую структуру, что определяет особенности его действия и переносимости.

Фебуксостат избирательно и обратимо ингибирует ксантиноксидазу — фермент, катализирующий заключительные этапы распада пуринов, превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина — в мочевую кислоту. Подавление этого фермента приводит к снижению образования мочевой кислоты и, как следствие, к уменьшению её концентрации в сыворотке крови. За счёт непуриновой природы молекула фебуксостата обладает высокой селективностью к ферменту и не влияет на другие пути обмена пуринов и пиримидинов, что снижает риск ряда побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основное показание — хроническая гиперурикемия у взрослых пациентов с подагрой, сопровождающаяся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и уратной нефропатии). Препарат назначают, когда целевой уровень мочевой кислоты не достигается на фоне терапии аллопуринолом либо когда аллопуринол плохо переносится.

Терапия направлена на достижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке ниже целевых значений, что способствует растворению уже имеющихся уратных отложений и предотвращает новые обострения подагрического артрита. Начало лечения обычно сопровождается профилактическим назначением противовоспалительных средств, поскольку резкое снижение уровня уратов может спровоцировать приступ подагры.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза составляет 80 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При недостаточном снижении уровня мочевой кислоты через несколько недель дозу при необходимости увеличивают до 120 мг в сутки. Для пациентов с нарушениями функции почек лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется; при тяжёлой почечной недостаточности решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

Длительность приёма определяется лечащим врачом и, как правило, является продолжительной, поскольку гиперурикемия при подагре носит хронический характер. Самовольное прекращение терапии ведёт к повторному росту уровня мочевой кислоты и возобновлению обострений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся обострения подагры в начале лечения, нарушения со стороны печени (повышение активности печёночных ферментов), головная боль, диарея, тошнота, кожная сыпь. В редких случаях возможны серьёзные реакции гиперчувствительности, включая тяжёлые кожные поражения, а также кардиоваскулярные события, что требует наблюдения за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фебуксостату или компонентам препарата, одновременный приём с азатиоприном и меркаптопурином (в связи с риском токсического накопления этих средств), а также беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью препарат применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, у пациентов с ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Взаимодействия и особенности

Фебуксостат является ингибитором ксантиноксидазы и потому влияет на метаболизм лекарств, разрушаемых этим ферментом. Совместное применение с азатиоприном, меркаптопурином и теофиллином требует особой осторожности или противопоказано из-за риска повышения концентрации этих препаратов в крови. Взаимодействие с большинством других лекарственных средств выражено слабо.

При переходе с аллопуринола на фебуксостат необходим контроль уровня мочевой кислоты и функции печени. Пациентам с подагрой рекомендуется соблюдать диету с ограничением пуриновых продуктов и алкоголя, поддерживать достаточный питьевой режим.

¶Место в терапии и аналоги

Фебуксостат занимает позицию препарата второй линии после аллопуринола, однако в ряде клинических рекомендаций рассматривается как равноценная альтернатива, особенно при непереносимости или недостаточной эффективности последнего. На рынке присутствуют различные торговые наименования фебуксостата, а также комбинированные и оригинальные формы. Выбор конкретного препарата и схемы лечения осуществляет врач на основании уровня мочевой кислоты, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии.

¶Правовой статус

В большинстве стран фебуксостат отпускается по рецепту врача. Он включён в клинические рекомендации по диагностике и лечению подагры ряда медицинских сообществ. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.