Берлитион: способ применения и свойства¶

Берлитион — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, применяемого в неврологии и эндокринологии. Выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для инфузий. Действующее вещество — тиоктовая кислота — является эндогенным антиоксидантом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и регулирующим липидный и углеводный обмен.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тиоктовая кислота существует в двух формах — окисленной (собственно липоевая кислота) и восстановленной (дигидролипоевая кислота). Обе формы обладают антиоксидантными свойствами: связывают свободные радикалы, восстанавливают другие антиоксиданты (витамины C и E, глутатион) и участвуют в качестве кофермента в митохондриальных ферментных комплексах. При сахарном диабете и ряде неврологических заболеваний наблюдается избыточное образование свободных радикалов на фоне гипергликемии, что повреждает нервные волокна. Тиоктовая кислота снижает выраженность окислительного стресса, улучшает эндоневральный кровоток и, по данным ряда исследований, уменьшает симптомы диабетической и алкогольной полиневропатии.

¶Формы выпуска

Концентрат перед применением разводят в 100–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 30–60 минут. Раствор готовят непосредственно перед использованием; он чувствителен к свету, поэтому флакон или пакет рекомендуется закрывать светонепроницаемым материалом.

¶Способ применения

¶Внутривенное введение

При выраженных формах полиневропатии лечение обычно начинают с инфузий. Стандартная схема: 600 мг (1 флакон готового раствора или 2 ампулы концентрата) внутривенно капельно один раз в сутки в течение 2–4 недель. Введение проводят медленно, чтобы избежать побочных реакций. После курса инфузий, как правило, переходят на таблетированную форму.

¶Приём внутрь

Таблетки принимают натощак, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды — обычно за 30 минут до еды. Суточная доза при поддерживающей терапии составляет 600 мг (по 200 мг три раза в сутки или 600 мг однократно, в зависимости от назначения). Курс лечения подбирается индивидуально, часто длительностью от одного до нескольких месяцев.

¶Особые указания

• При сахарном диабете необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови: тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, что иногда требует коррекции их доз.
• Приём алкоголя во время лечения снижает эффективность препарата и повышает риск побочных эффектов.
• Таблетки не предназначены для разжёвывания; при приёме натощак возможны тошнота и дискомфорт в эпигастрии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений. При быстром внутривенном введении возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, поэтому инфузию проводят под наблюдением медицинского персонала. Описаны случаи гипогликемии.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тиоктовой кислоте, беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно), детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применяют при печёночной недостаточности.

¶Взаимодействия

Тиоктовая кислота образует хелатные комплексы с ионами металлов, поэтому её не следует принимать одновременно с препаратами железа, магния, кальция — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. При одновременном применении с цисплатином возможно снижение его эффективности. Раствор для инфузий несовместим с растворами глюкозы, Рингера и другими средами, содержащими соединения, способные реагировать с дисульфидными связями.

¶Место в терапии и статус

Препарат применяется преимущественно при диабетической и алкогольной полиневропатии, а также в комплексной терапии некоторых заболеваний печени. Доказательная база эффективности тиоктовой кислоты при диабетической невропатии неоднородна: часть исследований демонстрирует уменьшение симптомов, другие не подтверждают значимого эффекта. В ряде стран препарат отпускается по рецепту, в России доступен как рецептурное средство. Решение о применении, дозировке и длительности курса принимает врач с учётом формы и тяжести заболевания.