Берлитион: состав и форма выпуска¶

Берлитион — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, применяемого преимущественно при диабетической и алкогольной полинейропатии. Выпускается немецкой фармацевтической компанией «Драгер Фарма» (Dr. R. Pfleger GmbH, Германия) в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий (ампулы) и в форме таблеток для приёма внутрь. В ампулах содержится стерильный концентрат, который перед введением разводят физиологическим раствором.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом Берлитиона является тиоктовая кислота (международное непатентованное наименование; синонимы — α-липоевая кислота, липоевая кислота). Это низкомолекулярное серосодержащее соединение, присутствующее в организме человека в виде кофермента ряда ферментных комплексов, участвующих в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

В одной ампуле концентрата для инфузий содержится:

В состав концентрата входит этилендиамин, который образует с тиоктовой кислотой растворимую соль (этилендиаминовую соль тиоктовой кислоты) и обеспечивает стабильность раствора. Именно поэтому препарат выпускается не в виде готового раствора, а в виде концентрата, требующего разведения.

¶Форма выпуска и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой прозрачную жидкость жёлто-зеленоватого цвета. Выпускается в ампулах из коричневого стекла объёмом 12 мл, содержащих 300 мг тиоктовой кислоты (10 мл концентрата). Ампулы упаковываются в картонные пачки:

• по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке;
• по 10 ампул (две упаковки по 5) в пачке.

Существует также форма «Берлитион 600» — ампулы с удвоенным содержанием действующего вещества (600 мг в ампуле). Таблетированная форма выпускается в дозировках 200 мг и 600 мг.

¶Вспомогательные компоненты и разведение

Помимо этилендиамина и воды для инъекций, в состав концентрата не входят консерванты, буферные системы или иные активные добавки. Перед введением содержимое ампулы (10 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят внутривенно капельно. Разведение в растворе глюкозы не рекомендуется, поскольку тиоктовая кислота несовместима с углеводами — это снижает её активность.

¶Фармакологические свойства

Тиоктовая кислота выполняет роль кофермента в митохондриальных ферментных комплексах и участвует в энергетическом обмене. Обладает антиоксидантными свойствами, связывает свободные радикалы, восстанавливает другие антиоксиданты (например, глутатион, витамины C и E). При диабетической полинейропатии применение препарата связывают с улучшением проведения нервного импульса и уменьшением симптомов — онемения, жжения, парестезий.

¶Показания к применению

Препарат в форме инфузий применяют при:

• диабетической полинейропатии (сенсорной и моторной);
• алкогольной полинейропатии;
• нарушениях периферической чувствительности, сопровождающихся парестезиями.

Инфузионная форма используется в начале терапии, затем пациента переводят на таблетированную форму.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к тиоктовой кислоте или компонентам препарата, а также детский возраст (данных о безопасности у детей нет). Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача при соотнесении пользы и риска.

Раствор тиоктовой кислоты светочувствителен, поэтому ампулы и приготовленный инфузионный раствор следует защищать от прямого света (используют светонепроницаемые пакеты). При быстром введении возможны реакции в месте инъекции, головная боль, тошнота, редко — аллергические реакции.

¶Условия хранения

Концентрат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3 года (для отдельных серий — до 5 лет в зависимости от производителя и партии). Приготовленный инфузионный раствор пригоден к применению в течение ограниченного времени и подлежит использованию сразу после разведения.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке присутствуют препараты тиоктовой кислоты других производителей — как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерики), в том числе в форме концентрата для инфузий. Состав действующего вещества у них идентичен, однако вспомогательные компоненты и стабилизаторы могут отличаться, что влияет на переносимость и скорость приготовления раствора.

¶Отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение, изменение дозировки или замена формы выпуска без назначения специалиста не допускаются.