Берлитион 300 — препарат тиоктовой кислоты¶

Берлитион 300 — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий с содержанием действующего вещества 300 мг во флаконе. Относится к группе метаболических средств, применяемых преимущественно при диабетической и алкогольной полиневропатии. Производится германской фармацевтической компанией «Драгер Фарма» (Dr. Falk Pharma) и её дочерними структурами; в России препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тиоктовая кислота — природное соединение, участвующее в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в митохондриях. В организме она выполняет роль кофермента в комплексах пируватдегидрогеназы и α-кетоглутаратдегидрогеназы, регулирующих энергетический обмен. Тиоктовая кислота существует в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (дигидролипоевой) формах, обе обладают антиоксидантными свойствами. В составе «Берлитиона» используется этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты, обеспечивающая растворимость для внутривенного введения.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Название «Берлитион 300» чаще всего относят к концентрату для инфузий: перед применением содержимое ампулы разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 30–40 минут. Раствор защищают от света, поскольку тиоктовая кислота светочувствительна.

¶Показания

Основные показания к применению соответствуют свойствам тиоктовой кислоты:

• диабетическая полиневропатия — наиболее изученное и распространённое показание;
• алкогольная полиневропатия;
• нарушения периферической чувствительности, сопровождающиеся парестезиями, жжением, онемением;
• в составе комплексной терапии при поражениях печени (в частности, при алкогольном гепатите) — как вспомогательное средство.

Применение при диабетической невропатии основано на гипотезе о том, что избыток глюкозы вызывает окислительный стресс в нервных волокнах, а тиоктовая кислота снижает его выраженность и улучшает энергетический метаболизм нейронов.

¶Фармакологические свойства

Тиоктовая кислота быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путём β-окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 20–30 минут; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Биодоступность при приёме внутрь ниже, чем при инфузии, и зависит от приёма пищи, поэтому таблетированные формы принимают натощак.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных реакций отмечают тошноту, рвоту, головную боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), редко — гипогликемию (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства). При быстром введении возможны чувство тяжести в голове и затруднение дыхания, поэтому скорость инфузии строго контролируется.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (данные по безопасности ограничены). С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и у пациентов, употребляющих алкоголь, поскольку этанол снижает терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

¶Лекарственные взаимодействия

Тиоктовая кислота образует хелатные комплексы с ионами металлов, поэтому её не следует одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, магний, железо, цинк. При одновременном применении с цисплатином возможно снижение его эффективности. Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных антидиабетических препаратов, что требует контроля уровня глюкозы.

¶Место в терапии и критика

Тиоктовая кислота при диабетической невропатии изучалась в ряде рандомизированных исследований (в том числе программа ALADIN, SYDNEY, NATHAN). Результаты неоднозначны: часть работ показала уменьшение симптомов по шкалам TSS и NIS, другие не выявили значимого превосходства над плацебо. Это привело к различиям в оценках: в Германии препарат применяется ограниченно, а международные руководства по диабету не относят тиоктовую кислоту к средствам первой линии. В России «Берлитион» включён в клинические рекомендации по диабетической невропатии и широко применяется в неврологической практике.

Препарат отпускается по рецепту. Дозировку и длительность курса (обычно 2–4 недели инфузий с последующим переходом на таблетированную форму) определяет врач.