Азефам — антигистаминный препарат¶

Азефам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является азеластин — антигистаминное средство второго поколения, применяемое преимущественно в форме назального спрея и глазных капель для лечения аллергического ринита и аллергического конъюнктивита. В ряде стран под близкими названиями выпускаются и таблетированные формы азеластина, что и порождает запрос о «таблетках Азефам».

¶Действующее вещество

Азеластин — производное фталазинона, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. По классификации относится к антигистаминным препаратам второго поколения. Его ключевая особенность — способность блокировать не только гистаминовые рецепторы, но и проявлять дополнительное противоаллергическое действие: стабилизацию мембран тучных клеток и снижение высвобождения медиаторов воспаления (лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, серотонина).

Азеластин был синтезирован в 1970-х годах, а с 1980-х применяется в клинической практике в европейских странах. В России наиболее известны назальные спреи и глазные капли на его основе; таблетированные формы распространены меньше и зарегистрированы не во всех странах.

¶Формы выпуска

Именно таблетированная форма вызывает путаницу: в России и ряде стран СНГ под названием «Азефам» чаще встречается назальный спрей, тогда как таблетки азеластина могут выпускаться под другими торговыми наименованиями. Поэтому при поиске «азефам таблетки» важно уточнять, о какой именно лекарственной форме и торговой марке идёт речь.

¶Механизм действия

Азеластин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергической реакции немедленного типа. Это уменьшает зуд, чихание, ринорею и заложенность носа. Дополнительно препарат:

• тормозит дегрануляцию тучных клеток;
• снижает миграцию эозинофилов в очаг воспаления;
• уменьшает секрецию медиаторов в позднюю фазу аллергической реакции.

При приёме внутрь азеластин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа, период полувыведения составляет около 20–25 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом.

¶Показания к применению

Таблетированные формы азеластина применяются при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините;
• аллергическом риноконъюнктивите;
• крапивнице (в том числе хронической идиопатической);
• зуде кожи аллергического происхождения.

Назальные и глазные формы действуют местно и применяются при локализованных симптомах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азеластину или вспомогательным компонентам, а также детям младше установленного для конкретной формы возраста (обычно до 6 лет для спрея и до 4–6 лет для таблеток, в зависимости от инструкции производителя).

Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, утомляемость;
• сухость во рту;
• головная боль, головокружение;
• тошнота;
• при местном применении — жжение, сухость или раздражение слизистой носа и глаз.

Азеластин относится к «неседативным» антигистаминным средствам, однако у части пациентов сонливость всё же возникает, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

¶Особенности применения

При беременности и в период грудного вскармливания азеластин применяют только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает возможный риск. Взаимодействие с алкоголем и другими угнетающими центральную нервную систему средствами усиливает седативный эффект. Перед применением у детей, пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени или почек требуется консультация специалиста.

¶Отличия от других антигистаминных средств

По сравнению с классическими препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) азеластин вызывает меньше сонливости и действует дольше. По сравнению с некоторыми средствами второго поколения (лоратадин, цетиризин) он обладает дополнительным противовоспалительным действием и выпускается преимущественно в местных формах, что делает его удобным при локальных аллергических проявлениях.

¶Статус и обращение

Азеластин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя и страны регистрации, поэтому при покупке следует ориентироваться прежде всего на международное непатентованное наименование (МНН) — азеластин, а не на торговое название.

¶Примечание о поиске

Запрос «азефам таблетки» часто возникает из-за смешения торговых марок и лекарственных форм. На практике азеластин в таблетках встречается реже, чем в виде спрея и капель; при необходимости системной терапии врач может подобрать другой антигистаминный препарат в таблетированной форме. Самостоятельная замена одной формы на другую без консультации специалиста не рекомендуется.