Ацикловир как противовирусное средство от герпеса¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат из группы аномальных нуклеозидов, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызываемых вирусами простого герпеса (Herpes simplex) первого и второго типов, а также вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая. В форме мази для наружного применения препарат используется при локализованных высыпаниях на коже и слизистых, в том числе при так называемой простуде на губах — лабиальном герпесе.

¶Общая характеристика

Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии GlaxoSmithKline) и стал одним из первых противовирусных средств с избирательным механизмом действия. Международное непатентованное наименование — aciclovir; в англоязычной традиции употребляется написание acyclovir. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• мазь для наружного применения (обычно 5 %);
• крем для наружного применения (5 %);
• таблетки для приёма внутрь (200, 400, 800 мг);
• порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенно);
• глазная мазь (3 %).

Для лечения герпеса на губах применяются именно наружные формы — мазь и крем.

¶Механизм действия

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанозина. Его избирательность основана на том, что активация препарата происходит преимущественно в инфицированных клетках. Вирусный фермент тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в монофосфат, который затем клеточными ферментами превращается в активную трифосфатную форму. Последняя конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. В результате размножение вируса подавляется. Поскольку в неинфицированных клетках ацикловир почти не активируется, его токсическое влияние на здоровые ткани минимально.

¶Применение при герпесе на губах

Лабиальный герпес вызывается преимущественно вирусом простого герпеса 1-го типа. Характерные признаки — зуд, жжение, покалывание в области губ, сменяющиеся покраснением и появлением группы пузырьков, которые затем вскрываются с образованием корочек. Наружные формы ацикловира предназначены для нанесения на поражённые участки.

Ключевое условие эффективности — раннее начало. Препарат наиболее действенен на продромальной стадии, то есть при появлении первых ощущений жжения или покалывания, до формирования пузырьков. При уже развившихся высыпаниях применение также возможно, но эффект ниже: средство сокращает длительность эпизода и уменьшает выраженность симптомов, однако не устраняет вирус из организма.

Стандартная схема: мазь или крем 5 % наносят на поражённый участок 5 раз в сутки с интервалом около 4 часов (в бодрствующем состоянии), курс обычно составляет 5–10 дней. При сохранении симптомов дольше указанного срока рекомендуется обратиться к врачу.

¶Формы и различия

Мазь и крем не взаимозаменяемы с таблетками: системные формы назначает врач при тяжёлых, частых или распространённых формах инфекции, а также при сниженном иммунитете.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наружное применение обычно переносится хорошо. Возможны местные реакции: жжение, покалывание, зуд, покраснение, сухость, шелушение кожи. При повышенной чувствительности к компонентам, в частности к пропиленгликолю, может развиться контактный дерматит. Препарат следует наносить чистыми руками или ватным тампоном, избегая попадания в глаза и на слизистые оболочки полости рта и носа, если иное не предписано врачом.

Ацикловир не уничтожает вирус полностью: он сохраняется в нервных ганглиях в латентном состоянии, и рецидивы возможны под влиянием стресса, переохлаждения, перегрева, менструации, снижения иммунитета. Наружные формы не предотвращают заражение других людей и не заменяют гигиенических мер.

¶Место среди аналогов

Помимо ацикловира, при герпесе применяются другие противовирусные средства: валацикловир (пролекарство ацикловира с лучшей биодоступностью), фамцикловир, а также пенцикловир в наружных формах. Некоторые препараты на основе ацикловира содержат дополнительные компоненты, например лидокаин для облегчения боли. Выбор средства и формы определяется тяжестью и частотой эпизодов, локализацией высыпаний и индивидуальными особенностями пациента.

¶Правовой статус и доступность

В большинстве стран ацикловир в наружных формах отпускается без рецепта как средство для симптоматического лечения лабиального герпеса. Таблетированные и инфузионные формы — рецептурные. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств и в типовые клинические рекомендации по лечению герпетической инфекции.

¶Профилактика рецидивов

Специфическая профилактика герпеса на губах включает избегание провоцирующих факторов, использование солнцезащитных средств для губ при инсоляции, поддержание иммунитета. При частых рецидивах (обычно от шести эпизодов в год) врач может назначить длительную супрессивную терапию системными противовирусными препаратами. Наружные формы для постоянной профилактики не применяются.