Ацетилсалициловая кислота как лекарственное средство¶

Ацетилсалициловая кислота — органическое соединение (сложный эфир салициловой и уксусной кислот), которое применяется в медицине как ненаркотическое анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное средство. Именно это вещество является действующей основой известного лекарства аспирин. Анальгин же — торговое название другого препарата, действующим веществом которого служит метамизол натрия. Таким образом, ацетилсалициловая кислота и анальгин — это два разных лекарственных средства, а не синонимы.

¶Химическая природа и происхождение

Ацетилсалициловая кислота имеет эмпирическую формулу C₉H₈O₄ и представляет собой белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде и хорошо — в спирте и эфире. Вещество было синтезировано в 1853 году французским химиком Шарлем Фредериком Жераром, а в устойчивую лекарственную форму его перевёл в 1897 году сотрудник немецкой компании Bayer Феликс Хоффман. В 1899 году Bayer зарегистрировала торговую марку «Аспирин» и начала массовый выпуск препарата.

Название «аспирин» сложилось исторически: «а» — от ацетила, «спир» — от латинского названия спиреи (Spiraea), из которой получали салициловую кислоту, «ин» — традиционное окончание для лекарственных веществ. Поэтому аспирин — это торговое наименование, а ацетилсалициловая кислота — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества.

¶Механизм действия

Основу действия ацетилсалициловой кислоты составляет необратимое блокирование ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов снижает болевую чувствительность, уменьшает воспалительный отёк и нормализует температуру тела.

Отдельно выделяют влияние на тромбоциты: ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет синтез тромбоксана A₂, из-за чего тромбоциты теряют способность к агрегации (склеиванию) на всю свою жизнь (около 7–10 суток). Это свойство лежит в основе применения малых доз препарата для профилактики тромбозов.

¶Применение

Препарат используется в нескольких направлениях:

• Обезболивание и жаропонижение — при головной и зубной боли, мышечных болях, лихорадке на фоне инфекций.
• Противовоспалительная терапия — при ревматических заболеваниях, в том числе при ревматоидном артрите (в высоких дозах).
• Антиагрегантная терапия — в малых дозах (обычно 75–100 мг в сутки) для вторичной профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта.
• Неотложная помощь — при подозрении на острый коронарный синдром разжёванная таблетка применяется как средство первой помощи.

Дозировки существенно различаются: анальгетические и жаропонижающие дозы обычно составляют 500–1000 мг, тогда как кардиологические — на порядок меньше.

¶Отличия от анальгина

Анальгин (метамизол натрия) — производное пиразолона, синтезированное в Германии в 1920-х годах. Он также обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, но:

• имеет другой механизм и спектр действия, слабее влияет на воспаление;
• не применяется как антиагрегант;
• может вызывать специфическое осложнение — агранулоцитоз (резкое падение числа нейтрофилов), из-за чего в ряде стран, включая некоторые государства Европы и США, ограничен или запрещён.

Таким образом, ацетилсалициловая кислота и анальгин — не взаимозаменяемые, а разные препараты с разными действующими веществами, показаниями и профилем риска.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся раздражение и повреждение слизистой желудка (вплоть до язв и кровотечений), аллергические реакции, бронхоспазм у чувствительных лиц. У детей и подростков при вирусных инфекциях (грипп, ветряная оспа) применение ацетилсалициловой кислоты связано с риском развития синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и мозга, поэтому в педиатрии препарат обычно не используется.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обострении, склонность к кровотечениям, выраженную почечную и печёночную недостаточность, беременность (особенно третий триместр), аллергию на салицилаты. Одновременный приём с другими антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

¶Лекарственные формы и статус

Выпускается в виде таблеток (в том числе кишечнорастворимых и жевательных), порошков, шипучих форм. Существуют комбинированные препараты, где ацетилсалициловая кислота сочетается с кофеином, парацетамолом или другими компонентами. Вещество включено в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Отпускается преимущественно без рецепта, однако длительный приём, особенно в кардиологических дозах, требует врачебного контроля.