Ацекардол — состав и форма выпуска¶

Ацекардол — лекарственный препарат из группы антиагрегантов, действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота. Выпускается в форме таблеток, применяется преимущественно для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов ацетилсалициловой кислоты.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) — сложный эфир салициловой кислоты и уксусной кислоты. Это белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, хорошо растворимый в спирте и эфире. Молекулярная масса — 180,16 г/моль.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах, что блокирует синтез тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать фермент заново, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни (7–10 суток). Именно этот механизм лежит в основе применения малых доз препарата для профилактики тромбозов.

¶Состав таблеток

В состав таблеток Ацекардол входят действующее вещество и вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и технологические свойства таблеточной массы.

¶Действующее вещество

• Ацетилсалициловая кислота — 50 мг или 100 мг в зависимости от дозировки.

¶Вспомогательные вещества

Типовой состав вспомогательных компонентов включает:

• целлюлоза микрокристаллическая — наполнитель, формирующий структуру таблетки;
• крахмал кукурузный — связующее и разрыхляющее вещество;
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) — антислеживающий агент, улучшает сыпучесть массы;
• тальк — скользящее вещество, предотвращающее прилипание к пресс-формам;
• магния стеарат — смазывающий компонент;
• повидон (поливинилпирролидон) — связующее;
• кислота стеариновая — стабилизатор и смазывающая добавка.

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут незначительно различаться в зависимости от производителя и партии, поэтому состав всегда следует уточнять по инструкции, вложенной в конкретную упаковку.

¶Форма выпуска

Ацекардол выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Такая оболочка устойчива к действию кислого содержимого желудка и растворяется в щелочной среде кишечника. Это снижает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и уменьшает риск гастротоксических реакций.

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, покрыты оболочкой белого или почти белого цвета. Выпускаются в дозировках 50 мг и 100 мг. Фасуются в контурные ячейковые упаковки (блистеры) и картонные пачки; типичная фасовка — 10, 20 или 30 таблеток в упаковке.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь таблетка проходит через желудок, где оболочка не разрушается, и растворяется в кишечнике, где происходит всасывание действующего вещества. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты при пероральном приёме составляет около 70 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа (для кишечнорастворимых форм — несколько позже).

Метаболизируется в печени с образованием салициловой кислоты, которая также обладает биологической активностью. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 15–20 минут, салицилатов — от 2 до 20 часов в зависимости от дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется в малых дозах как антиагрегант:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• профилактика тромбозов после операций на сосудах, аортокоронарного шунтирования, стентирования коронарных артерий;
• нестабильная стенокардия в составе комплексной терапии.

¶Противопоказания и предостережения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости крови;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом салицилатов («аспириновая астма»);
• выраженная почечная или печёночная недостаточность;
• беременность (особенно I и III триместры) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в связи с риском синдрома Рея при вирусных инфекциях).

Приём препарата требует осторожности при одновременном использовании антикоагулянтов, других нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов, поскольку возрастает риск кровотечений. Перед началом терапии необходима консультация врача.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранится в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Отличия от других препаратов ацетилсалициловой кислоты

Ацекардол относится к группе кишечнорастворимых форм ацетилсалициловой кислоты наряду с такими препаратами, как Аспирин Кардио, Тромбо АСС, Кардиомагнил. Основные различия между ними касаются дозировки, состава оболочки и вспомогательных веществ, а также наличия дополнительных компонентов (например, магния гидроксида в составе некоторых комбинированных препаратов для защиты слизистой желудка). Терапевтическая эффективность малых доз ацетилсалициловой кислоты считается сопоставимой при условии соблюдения режима дозирования.