Аторвастатин и амлодипин: комбинированный препарат¶

Аторвастатин + амлодипин — комбинированный гипотензивный и гиполипидемический лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов) и аторвастатин (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, или статин). Применяется у пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с гиперхолестеринемией, когда требуется одновременная коррекция артериального давления и липидного профиля. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Состав и действующие вещества

¶Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов L-типа. Он расширяет периферические артериолы, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к уменьшению артериального давления. Препарат обладает длительным действием (период полувыведения — около 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Амлодипин также уменьшает нагрузку на миокард и применяется при стенокардии.

¶Аторвастатин

Аторвастатин — синтетический статин, подавляющий активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы в печени. Это снижает синтез холестерина и увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на гепатоцитах, что ускоряет удаление ЛПНП из крови. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов, а также умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Период полувыведения аторвастатина — около 14 часов, но его активные метаболиты действуют дольше.

¶История создания

Амлодипин был разработан компанией Pfizer и одобрен для медицинского применения в США в 1992 году. Аторвастатин той же компании получил одобрение в 1996 году и стал одним из самых продаваемых лекарств в истории. Идея объединения статина и антигипертензивного средства в одной таблетке возникла из-за частого сочетания артериальной гипертензии и дислипидемии у одних и тех же пациентов, особенно при метаболическом синдроме и сахарном диабете 2-го типа. Фиксированная комбинация упрощает режим приёма и повышает приверженность лечению.

¶Дозировки и формы выпуска

Комбинированные препараты выпускаются в различных соотношениях компонентов. Типичные дозировки:

Таблетки принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного артериального давления и уровня холестерина.

¶Показания к применению

Комбинация показана взрослым пациентам при одновременном наличии:

• артериальной гипертензии, недостаточно контролируемой монотерапией;
• гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии;
• высокого сердечно-сосудистого риска, в том числе при ишемической болезни сердца.

Препарат не предназначен для начальной терапии в тех случаях, когда достаточно одного компонента.

¶Механизм действия

Два вещества действуют на разные звенья сердечно-сосудистого континуума. Амлодипин снижает давление за счёт вазодилатации, уменьшая постнагрузку на сердце. Аторвастатин тормозит атеросклеротический процесс, стабилизирует атеросклеротические бляшки и снижает риск сердечно-сосудистых событий. Совместное применение не сопровождается значимым фармакокинетическим взаимодействием: амлодипин метаболизируется через CYP3A4, как и аторвастатин, но в клинически значимых концентрациях их взаимное влияние ограничено.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К общим противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• активные заболевания печени или стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов, при одновременном приёме с другими гипотензивными и гиполипидемическими средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• периферические отёки (особенно голеней), связанные с амлодипином;
• головная боль, головокружение, приливы;
• мышечные боли, повышение уровня печёночных ферментов (связаны с аторвастатином);
• в редких случаях — рабдомиолиз, требующий отмены статина.

Пациентам рекомендуется сообщать врачу о необъяснимой мышечной слабости или боли.

¶Значение в клинической практике

Фиксированная комбинация аторвастатина и амлодипина относится к стратегии «политаблетки» — приёма нескольких действующих веществ в одной форме. Это снижает число принимаемых таблеток, упрощает схему лечения и, по данным ряда исследований, повышает приверженность пациентов терапии. У больных с сочетанием гипертензии и дислипидемии такой подход позволяет одновременно воздействовать на два основных фактора риска атеросклероза и его осложнений — инфаркта миокарда и инсульта.

¶Правовой статус

В России и многих других странах комбинированные препараты аторвастатина и амлодипина отпускаются по рецепту врача. Существуют оригинальные и воспроизведённые (дженерические) лекарственные средства. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата должны проводиться медицинским специалистом; самостоятельное применение недопустимо.